Name: Saxagliptin (BMS-477118)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1540
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Caco-2 cells	Function assay				Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	315.41	Formula	C₁₈H₂₅N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	361442-04-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Onglyza,BMS-477118			Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 26 nM
In vitro	Saxagliptin (BMS-477118) ha una costante di inibizione Ki di 1,3 nM per l'inibizione di DPP4, che è 10 volte più potente rispetto a vildagliptin o sitagliptin (altri due inibitori di DPP4) con K_i di 13 e 18 nM. Inoltre, dimostra una maggiore specificità per DPP4 rispetto agli enzimi DPP8 o DPP9 (rispettivamente 400 e 75 volte). Il metabolita attivo di questo composto è due volte meno potente del composto originale. Sia Saxagliptin che il suo metabolita sono altamente selettivi (>4000 volte) per la prevenzione di DPP4 rispetto a una gamma di altre Proteases (la selettività di sitagliptin e vildagliptin per DPP4 è >2600 e <250 volte, rispettivamente, rispetto a DPP8 e DPP9). Riduce la degradazione dell'ormone incretinico glucagon-like peptide-1, migliorandone così le azioni, ed è associato a una migliore funzione delle cellule β e alla soppressione della secrezione di glucagone.
In vivo	Saxagliptin (BMS-477118) è altamente efficace nel provocare marcati miglioramenti dose-dipendenti nella clearance del glucosio nell'intervallo di dosi 0,13-1,3 mg/kg nei topi ob/ob rispetto ai controlli. Le risposte massime di questo composto nell'escursione del glucosio nei ratti Zucker^fa/fa sono associate a un'inibizione plasmatica della DPP4 di circa il 60% rispetto al controllo, e non si osservano effetti antiperglicemici aggiuntivi a percentuali di inibizione più elevate. Eleva l'insulina plasmatica in modo dose-dipendente significativamente a 15 min post-oGTT, con un miglioramento concomitante nelle curve di clearance del glucosio a 60 min post-oGTT.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04445714	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	April 7 2021	Phase 4
NCT04521049	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Beni-Suef University	March 1 2019	Phase 4
NCT03199053	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	AstraZeneca	October 11 2017	Phase 3
NCT02462369	Unknown status	Microalbuminuria\|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR	The Second Hospital of Nanjing Medical University	June 2015	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saxagliptin (BMS-477118) DPP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.41