Saxagliptin (BMS-477118)

N. catalogoS1540 Lotto:S154003

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₂₅N₃O₂

Peso molecolare

315.41

Numero CAS

361442-04-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

63 mg/mL (199.74 mM)

Water

30 mg/mL (95.11 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) è un inibitore selettivo e reversibile della DPP4 con un'IC50 di 26 nM.

Target

DPP-4

26 nM

In vitro

Saxagliptin (BMS-477118) ha una costante di inibizione Ki di 1,3 nM per l'inibizione di DPP4, che è 10 volte più potente rispetto a vildagliptin o sitagliptin (altri due inibitori di DPP4) con K_i di 13 e 18 nM. Inoltre, dimostra una maggiore specificità per DPP4 rispetto agli enzimi DPP8 o DPP9 (rispettivamente 400 e 75 volte). Il metabolita attivo di questo composto è due volte meno potente del composto originale. Sia Saxagliptin che il suo metabolita sono altamente selettivi (>4000 volte) per la prevenzione di DPP4 rispetto a una gamma di altre Proteases (la selettività di sitagliptin e vildagliptin per DPP4 è >2600 e <250 volte, rispettivamente, rispetto a DPP8 e DPP9). Riduce la degradazione dell'ormone incretinico glucagon-like peptide-1, migliorandone così le azioni, ed è associato a una migliore funzione delle cellule β e alla soppressione della secrezione di glucagone.

In vivo

Saxagliptin (BMS-477118) è altamente efficace nel provocare marcati miglioramenti dose-dipendenti nella clearance del glucosio nell'intervallo di dosi 0,13-1,3 mg/kg nei topi ob/ob rispetto ai controlli. Le risposte massime di questo composto nell'escursione del glucosio nei ratti Zucker^fa/fa sono associate a un'inibizione plasmatica della DPP4 di circa il 60% rispetto al controllo, e non si osservano effetti antiperglicemici aggiuntivi a percentuali di inibizione più elevate. Eleva l'insulina plasmatica in modo dose-dipendente significativamente a 15 min post-oGTT, con un miglioramento concomitante nelle curve di clearance del glucosio a 60 min post-oGTT.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[4]}	Modelli animali Male 13−14 week-old ob/ob mice Dosaggi 10 μmol/kg Somministrazione Orally

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

Sellecks Saxagliptin (BMS-477118) È stato citato da 5 Pubblicazioni

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233]	PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673]	PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257]	PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117]	PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)]	PubMed: 27010012

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