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Teneligliptin hydrobromide DPP Inibitore

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) è un nuovo, potente e duraturo inibitore della dipeptidil peptidasi-4; ha inibito competitivamente in vitro la DPP-4 nel plasma umano, nel plasma di ratto e la DPP-4 ricombinante umana, con valori di IC50 di circa 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 628.86

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	628.86	Formula	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	906093-29-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95 %Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (7.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Chronic teneligliptin treatment at doses between 0.1 and 3.0 µmol/L does not reduce cell viability of HUVECs, but decreases HG-stress markers and increases heme oxygenase-1 (HMOX1) gene expression in HUVEC cells incubated under hyperglycemia. Also, chronic teneligliptin treatment improves proliferative capacities of HUVEC cells and endoplasmic reticulum (ER) function in HUVEC cells exposed to HG. Teneligliptin has antioxidant properties under NG in HUVECs, reducing ROS levels and initiating the transcriptional cascade of the antioxidant genes.
In vivo	Teneligliptin attenuates body weight gain, fat accumulation, and serum insulin and triglyceride levels in the mouse model of postmenopausal obesity. Also improves glucose intolerance, but dose not affect insulin sensitivity. It attenuates chronic inflammation in perigonadal fat and hepatic steatosis in the mouse model of postmenopausal obesity. Teneligliptin increases locomotor activity in the dark phase and enhanced energy expenditure in postmenopausal obese mice. It is found that this compound attenuates lipogenesis in the liver by activating AMPK and downregulating the expression of genes involved in lipogenesis.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-02-05)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07102719	COMPLETED	Healthy Volunteers	Handok Inc.	2025-09-10	PHASE1
NCT06889350	COMPLETED	Healthy Volunteers	Handok Inc.	2025-03-26	PHASE1
NCT06339788	COMPLETED	Healthy Volunteers	Handok Inc.	2024-05-10	PHASE1
NCT05504239	COMPLETED	Type 2 Diabetes	Handok Inc.	2022-09-27	PHASE3
NCT05504226	COMPLETED	Type 2 Diabetes	Handok Inc.	2022-10-12	PHASE3
NCT04446026	COMPLETED	Type 2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	2020-07-08	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):