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Teneligliptin hydrobromide DPP inibitore

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) è un nuovo, potente e duraturo inibitore della dipeptidil peptidasi-4; ha inibito competitivamente in vitro la DPP-4 nel plasma umano, nel plasma di ratto e la DPP-4 ricombinante umana, con valori di IC50 di circa 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 628.86

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	628.86	Formula	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	906093-29-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Il trattamento cronico con teneligliptin a dosi comprese tra 0,1 e 3,0 µmol/L non riduce la vitalità cellulare delle HUVEC, ma diminuisce i marker di stress da HG e aumenta l'espressione genica dell'eme ossigenasi-1 (HMOX1) nelle cellule HUVEC incubate in condizioni di iperglicemia. Inoltre, il trattamento cronico con teneligliptin migliora le capacità proliferative delle cellule HUVEC e la funzione del reticolo endoplasmatico (ER) nelle cellule HUVEC esposte a HG. Il teneligliptin ha proprietà antiossidanti in condizioni NG nelle HUVEC, riducendo i livelli di ROS e avviando la cascata trascrizionale dei geni antiossidanti.
In vivo	La teneligliptina attenua l'aumento di peso corporeo, l'accumulo di grasso e i livelli sierici di insulina e trigliceridi nel modello murino di obesità postmenopausale. Migliora anche l'intolleranza al glucosio, ma non influenza la sensibilità all'insulina. Attenua l'infiammazione cronica nel grasso perigonadale e la steatosi epatica nel modello murino di obesità postmenopausale. La teneligliptina aumenta l'attività locomotoria nella fase oscura e il dispendio energetico nei topi obesi postmenopausali. Si è riscontrato che questo composto attenua la lipogenesi nel fegato attivando l'AMPK e regolando negativamente l'espressione dei geni coinvolti nella lipogenesi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):