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MK-3102 (Omarigliptin) Inibitore di DPP-4

Name: MK-3102 (Omarigliptin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8565
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8565

Omarigliptin (MK-3102) è un inibitore competitivo e reversibile di DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). È altamente selettivo rispetto a tutte le Proteases testate (IC50 > 67 μM), inclusi QPP, FAP, PEP, DPP8 e DPP9, e presenta una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μM a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5).

MK-3102 (Omarigliptin) DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 398.43

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Controllo Qualità

Lotto: S856501 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.20%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.20

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	398.43	Formula	C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1226781-44-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (198.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	Omarigliptin (MK-3102) è un potente inibitore di DPP-4 ed è altamente selettivo rispetto ad altre Proteases testate (IC50 > 67 μmol/L) con una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μmol/L a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5). Inoltre, un IC50 > 10 μmol/L è stato ottenuto in tutti gli saggi in un ampio contro-screening di selettività (168 saggi di legame con radioligandi o enzimatici). Si lega rapidamente e competitivamente al sito attivo di DPP-4, un processo reversibile e altamente selettivo, e quindi porta ad un aumento dei livelli di insulina e ad una diminuzione dei livelli di glucagone in condizioni iperglicemiche.
In vivo	Nei topi magri, quando somministrato per via orale 1 ora prima della sfida con destrosio in un test di tolleranza al glucosio orale (OGTT), ha ridotto significativamente l'escursione della glicemia in modo dose-dipendente da 0,01 mg/kg (riduzione del 7% dell'AUC del glucosio) a 0,3 mg/kg (riduzione del 51%). La somministrazione di omarigliptin aumenta in modo dose-dipendente le concentrazioni plasmatiche di GLP-1 attivo. La farmacocinetica di omarigliptin nel ratto Sprague-Dawley maschio e nel cane beagle è caratterizzata da una bassa clearance plasmatica (0,9-1,1 mL/min/kg), un volume di distribuzione allo stato stazionario di 0,8-1,3 L/kg e una lunga emivita terminale (~11-22 h). La biodisponibilità orale di omarigliptin è buona sia nei cani che nei ratti (~100%). Omarigliptin è ben tollerato per tutta la durata dello studio, senza mortalità o segni fisici rilevati. In seguito alla somministrazione di una singola dose orale di 25 mg in volontari, omarigliptin è stato rapidamente assorbito, con concentrazioni di picco (Cmax) di 750 nmol/L raggiunte entro 1 ora (Tmax). La biodisponibilità è stata stimata essere ≥74 %.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02906709	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	October 17 2016	Phase 4
NCT01407276	Completed	Chronic Renal Insufficiency\|Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	August 8 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):