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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Inibitore della Dipeptidil Peptidasi

Name: Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8455
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8455

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) è un inibitore della dipeptidyl peptidase con valori di IC50 di <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM e 390 nM rispettivamente per DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP e PEP. Possiede attività antineoplastiche e stimolanti l'ematopoiesi.

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 310.18

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

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Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	310.18	Formula	C₁₀H₂₃BN₂O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	150080-09-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Val-boroPro			Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 62 mg/mL (199.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (16.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) <4 nM DPP-8 (Cell-free assay) 4 nM DPP-9 (Cell-free assay) 11 nM DPP-2 (Cell-free assay) 310 nM PEP (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	In vitro, il talabostat (PT-100) sovraregola citochine/chemiochine nelle cellule stromali del midollo osseo umano. Questo composto induce la morte cellulare di monociti e macrofagi, e la sua induzione della piroptosi richiede la caspasi-1.
In vivo	È stato dimostrato che Talabostat (PT-100) produce potenti effetti antitumorali se somministrato per via orale in molteplici modelli tumorali murini. Val-boroPro media la regressione completa del tumore tramite un nuovo meccanismo che richiede un traffico più rapido delle cellule dendritiche e la successiva accelerazione del priming delle cellule T. Nello stroma tumorale, può colpire direttamente il FAP espresso dai fibroblasti reattivi. Questo composto stimola le risposte immunitarie innate e adattative contro i tumori, coinvolgendo la sovraregolazione trascrizionale di citochine e chemiochine. È noto che Val-boroPro stimola la sovraregolazione trascrizionale di diverse citochine, tra cui IL-1β, IL-6, G-CSF e CXCL1/KC, sia nei tumori che nei linfonodi drenanti il tumore, e aumenta i livelli proteici sierici di topo di diverse di queste citochine, tra cui G-CSF e CXCL1/KC.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/ [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	pro-IL-1β	27820798
Growth inhibition assay	Cell viability	29967349
ELISA	IL-1β	27820798

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):