Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

N. catalogoS8455 Lotto:S845502

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Dati tecnici

Formula

C₁₀H₂₃BN₂O₆S

Peso molecolare

310.18

Numero CAS

150080-09-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (199.88 mM)

Water

62 mg/mL (199.88 mM)

Ethanol

62 mg/mL (199.88 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (16.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) è un inibitore della dipeptidyl peptidase con valori di IC50 di <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM e 390 nM rispettivamente per DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP e PEP. Possiede attività antineoplastiche e stimolanti l'ematopoiesi.

Target

DPP-4 (Cell-free assay)	DPP-8 (Cell-free assay)	DPP-9 (Cell-free assay)	DPP-2 (Cell-free assay)	PEP (Cell-free assay)
<4 nM	4 nM	11 nM	310 nM	390 nM

In vitro

In vitro, il talabostat (PT-100) sovraregola citochine/chemiochine nelle cellule stromali del midollo osseo umano. Questo composto induce la morte cellulare di monociti e macrofagi, e la sua induzione della piroptosi richiede la caspasi-1.

In vivo

È stato dimostrato che Talabostat (PT-100) produce potenti effetti antitumorali se somministrato per via orale in molteplici modelli tumorali murini. Val-boroPro media la regressione completa del tumore tramite un nuovo meccanismo che richiede un traffico più rapido delle cellule dendritiche e la successiva accelerazione del priming delle cellule T. Nello stroma tumorale, può colpire direttamente il FAP espresso dai fibroblasti reattivi. Questo composto stimola le risposte immunitarie innate e adattative contro i tumori, coinvolgendo la sovraregolazione trascrizionale di citochine e chemiochine. È noto che Val-boroPro stimola la sovraregolazione trascrizionale di diverse citochine, tra cui IL-1β, IL-6, G-CSF e CXCL1/KC, sia nei tumori che nei linfonodi drenanti il tumore, e aumenta i livelli proteici sierici di topo di diverse di queste citochine, tra cui G-CSF e CXCL1/KC.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[4]}	Linee cellulari THP-1 macrophages Concentrazioni 0.1, 1, 10 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo --
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali C57BL/6 female mice Dosaggi 20 µg Somministrazione by gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

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Sellecks Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate È stato citato da 8 Pubblicazioni

The Selective 3-MST Inhibitor I3MT-3 Works as a Potent Caspase-1 Inhibitor [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237]	PubMed: 40076859
Curcumin inhibits growth of Porphyromonas gingivalis by arrest of bacterial dipeptidyl peptidase activity [ J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040]	PubMed: 38974504
A novel selective NLRP3 inhibitor shows disease-modifying potential in animal models of Parkinson's disease [ Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4]	PubMed: 39074525
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439]	PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621]	PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304]	PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015]	PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2]	PubMed: 31877317

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