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Trelagliptin succinate DPP inibitore

Name: Trelagliptin succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5063
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5063

Trelagliptin succinate (SYR472) è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) che viene utilizzato come nuovo farmaco a lunga azione per il trattamento una volta alla settimana del diabete mellito di tipo 2 (DM).

Trelagliptin succinate DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 475.47

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Controllo Qualità

Lotto: S506301 DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	475.47	Formula	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1029877-94-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SYR472			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Trelagliptin è selettivo rispetto ad altri enzimi DPP correlati, enzimi P450 e al canale hERG. Mostra un'inibizione circa 4 e 12 volte più potente contro la dipeptidil peptidasi-4 umana rispetto ad alogliptin e sitagliptin, rispettivamente, e una selettività >10.000 volte superiore rispetto a Proteases correlate, tra cui dipeptidil peptidasi-8 e dipeptidil peptidasi-9. L'analisi cinetica rivela un'inibizione reversibile, competitiva e a legame lento della dipeptidil peptidasi-4 da parte di trelagliptin (t1/2 per la dissociazione ≈ 30 minuti). I dati di diffrazione a raggi X indicano un'interazione non covalente tra dipeptidil peptidasi e trelagliptin.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):