Trelagliptin succinate

N. catalogoS5063 Lotto:S506301

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Dati tecnici

Formula

C18H20FN5O2.C4H6O4
Peso molecolare 475.47 Numero CAS 1029877-94-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.8 mM)
Water 95 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.51 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Trelagliptin succinate (SYR472) è un inibitore della dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) che viene utilizzato come nuovo farmaco a lunga azione per il trattamento una volta alla settimana del diabete mellito di tipo 2 (DM).
Target
DPP-4
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro Trelagliptin è selettivo rispetto ad altri enzimi DPP correlati, enzimi P450 e al canale hERG. Mostra un'inibizione circa 4 e 12 volte più potente contro la dipeptidil peptidasi-4 umana rispetto ad alogliptin e sitagliptin, rispettivamente, e una selettività >10.000 volte superiore rispetto a Proteases correlate, tra cui dipeptidil peptidasi-8 e dipeptidil peptidasi-9. L'analisi cinetica rivela un'inibizione reversibile, competitiva e a legame lento della dipeptidil peptidasi-4 da parte di trelagliptin (t1/2 per la dissociazione ≈ 30 minuti). I dati di diffrazione a raggi X indicano un'interazione non covalente tra dipeptidil peptidasi e trelagliptin.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

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