MK-3102 (Omarigliptin)

N. catalogoS8565 Lotto:S856501

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S

Peso molecolare

398.43

Numero CAS

1226781-44-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Omarigliptin (MK-3102) è un inibitore competitivo e reversibile di DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). È altamente selettivo rispetto a tutte le Proteases testate (IC50 > 67 μM), inclusi QPP, FAP, PEP, DPP8 e DPP9, e presenta una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μM a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5).

Target

DPP-4
(Cell-free assay)

1.6 nM

In vitro

Omarigliptin (MK-3102) è un potente inibitore di DPP-4 ed è altamente selettivo rispetto ad altre Proteases testate (IC50 > 67 μmol/L) con una debole attività sui canali ionici (IC50 > 30 μmol/L a IKr, Caγ1.2 e Naγ1.5). Inoltre, un IC50 > 10 μmol/L è stato ottenuto in tutti gli saggi in un ampio contro-screening di selettività (168 saggi di legame con radioligandi o enzimatici). Si lega rapidamente e competitivamente al sito attivo di DPP-4, un processo reversibile e altamente selettivo, e quindi porta ad un aumento dei livelli di insulina e ad una diminuzione dei livelli di glucagone in condizioni iperglicemiche.

In vivo

Nei topi magri, quando somministrato per via orale 1 ora prima della sfida con destrosio in un test di tolleranza al glucosio orale (OGTT), ha ridotto significativamente l'escursione della glicemia in modo dose-dipendente da 0,01 mg/kg (riduzione del 7% dell'AUC del glucosio) a 0,3 mg/kg (riduzione del 51%). La somministrazione di omarigliptin aumenta in modo dose-dipendente le concentrazioni plasmatiche di GLP-1 attivo. La farmacocinetica di omarigliptin nel ratto Sprague-Dawley maschio e nel cane beagle è caratterizzata da una bassa clearance plasmatica (0,9-1,1 mL/min/kg), un volume di distribuzione allo stato stazionario di 0,8-1,3 L/kg e una lunga emivita terminale (~11-22 h). La biodisponibilità orale di omarigliptin è buona sia nei cani che nei ratti (~100%). Omarigliptin è ben tollerato per tutta la durata dello studio, senza mortalità o segni fisici rilevati. In seguito alla somministrazione di una singola dose orale di 25 mg in volontari, omarigliptin è stato rapidamente assorbito, con concentrazioni di picco (Cmax) di 750 nmol/L raggiunte entro 1 ora (Tmax). La biodisponibilità è stata stimata essere ≥74 %.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Sellecks MK-3102 (Omarigliptin) È stato citato da 3 Pubblicazioni

The Effects of Traumatic Stress & Role of the Neuropeptide Y System as a Therapeutic in Females [ NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, ]	PubMed: none
Distal mutation V486M disrupts the catalytic activity of DPP4 by affecting the flap of the propeller domain [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9]	PubMed: 34907358
Intranasal Neuropeptide Y as a Potential Therapeutic for Depressive Behavior in the Rodent Single Prolonged Stress Model in Females [ Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579]	PubMed: 34566592

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