Teneligliptin hydrobromide

N. catalogoS4636 Lotto:S463601

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Dati tecnici

Formula

C22H30N6OS.5/2HBr
Peso molecolare 628.86 Numero CAS 906093-29-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.01 mM)
Water 100 mg/mL (159.01 mM)
Ethanol 17 mg/mL (27.03 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) è un nuovo, potente e duraturo inibitore della dipeptidil peptidasi-4; ha inibito competitivamente in vitro la DPP-4 nel plasma umano, nel plasma di ratto e la DPP-4 ricombinante umana, con valori di IC50 di circa 1 nM.
Target
DPP-4 DPP-9
1.75 nM 150 nM
In vitro

Il trattamento cronico con teneligliptin a dosi comprese tra 0,1 e 3,0 µmol/L non riduce la vitalità cellulare delle HUVEC, ma diminuisce i marker di stress da HG e aumenta l'espressione genica dell'eme ossigenasi-1 (HMOX1) nelle cellule HUVEC incubate in condizioni di iperglicemia. Inoltre, il trattamento cronico con teneligliptin migliora le capacità proliferative delle cellule HUVEC e la funzione del reticolo endoplasmatico (ER) nelle cellule HUVEC esposte a HG. Il teneligliptin ha proprietà antiossidanti in condizioni NG nelle HUVEC, riducendo i livelli di ROS e avviando la cascata trascrizionale dei geni antiossidanti.
In vivo

La teneligliptina attenua l'aumento di peso corporeo, l'accumulo di grasso e i livelli sierici di insulina e trigliceridi nel modello murino di obesità postmenopausale. Migliora anche l'intolleranza al glucosio, ma non influenza la sensibilità all'insulina. Attenua l'infiammazione cronica nel grasso perigonadale e la steatosi epatica nel modello murino di obesità postmenopausale. La teneligliptina aumenta l'attività locomotoria nella fase oscura e il dispendio energetico nei topi obesi postmenopausali. Si è riscontrato che questo composto attenua la lipogenesi nel fegato attivando l'AMPK e regolando negativamente l'espressione dei geni coinvolti nella lipogenesi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs)

  • Concentrazioni

    0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L

  • Tempo di incubazione

    21 days

  • Metodo

    HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57BL6/J mice

  • Dosaggi

    60 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

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