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Alogliptin DPP inibitore

Name: Alogliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5365
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5365

Alogliptin è un potente, selettivo inibitore della serina proteasi dipeptidil peptidasi IV (DPP-4) con valori di IC50 di 2,63 nM ed esibisce una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle serina proteasi strettamente correlate DPP-8 e DPP-9.

Alogliptin DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 339.39

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Controllo Qualità

Lotto: S536501 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Purezza: 99.93%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.93

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	339.39	Formula	C₁₈H₂₁N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	850649-61-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SYR 322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (293E cells lysates) 2.93 nM
In vitro	Alogliptin è un potente (IC50 < 10 nM) inibitore di DPP-4 ed esibisce una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle serina proteasi strettamente correlate DPP-8 e DPP-9. Il composto 10 non è un inibitore degli enzimi CYP-450 e non blocca il canale hERG a concentrazioni fino a 30 μM.
In vivo	La biodisponibilità orale assoluta di Alogliptin in ratti, cani e scimmie è rispettivamente del 45%, 86% e dal 72% all'88%. Dopo una singola dose orale di Alogliptin, l'inibizione della DPP-4 plasmatica viene osservata entro 15 minuti e l'inibizione massima è > 90% in ratti, cani e scimmie; l'inibizione è mantenuta per 12 h in ratti (43%) e cani (65%) e 24 h in scimmie (> 80%). Dalla modellazione Emax, il 50% di inibizione dell'attività DPP-4 è osservato ad una concentrazione plasmatica media di Alogliptin (EC50) di 3,4 a 5,6 ng/ml (10,0 a 16,5 nM) in ratti, cani e scimmie. In ratti Zucker fa/fa, una singola dose di Alogliptin (0,3, 1, 3 e 10 mg/kg) inibisce la DPP-4 plasmatica (91% al 100% a 2 h e 20% al 66% a 24 h), aumenta il GLP-1 plasmatico (aumento da 2 a 3 volte dell'AUC0–20 min) e aumenta la secrezione di insulina in fase precoce (aumento da 1,5 a 2,6 volte dell'AUC0-20 min) e riduce l'escursione del glucosio nel sangue (diminuzione del 31%–67% dell'AUC0–90 min) dopo test di carico orale di glucosio. Alogliptin (30 e 100 mg/kg) non ha alcun effetto sulla glicemia plasmatica a digiuno in ratti normoglicemici..
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=25464020 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17441705 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18538760 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18499100

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):