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Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inibitore

Name: Alogliptin (SYR-322) benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2868
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2868

Alogliptin (SYR-322) benzoate è un inibitore potente e selettivo di DPP-4 con IC50 <10 nM, che mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto a DPP-8 e DPP-9.

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro DPP Inibitori	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	461.51	Formula	C₁₈H₂₁N₅O₂.C₇H₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	850649-62-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SYR-322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (147.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 <10 nM
In vitro	Alogliptin(SYR-322) è un potente inibitore di DPP-4 e mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle Proteases serina strettamente correlate DPP-8 e DPP-9. Alogliptin non è un inibitore degli enzimi CYP-450 e non blocca il canale hERG a concentrazioni fino a 30 μM.
In vivo	Alogliptin(SYR-322) produce miglioramenti dose-dipendenti nella tolleranza al glucosio e aumenta i livelli di insulina plasmatica in ratti Wistar femmine obesi. La somministrazione acuta di alogliptin si traduce in una significativa diminuzione dell'attività plasmatica di DPP-4 e aumenta il GLP-1 attivo plasmatico. Alogliptin migliora la tolleranza al glucosio a una dose di 0,3 mg/kg e superiore, con un aumento dose-dipendente dell'IRI plasmatico, suggerendo che la migliorata tolleranza al glucosio deriva dalla capacità di alogliptin di migliorare la secrezione di insulina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):