In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Alogliptin (SYR-322) benzoate è un inibitore potente e selettivo di DPP-4 con IC50 <10 nM, che mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto a DPP-8 e DPP-9.
Target
DPP-4
<10 nM
In vitro
Alogliptin(SYR-322) è un potente inibitore di DPP-4 e mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle Proteases serina strettamente correlate DPP-8 e DPP-9. Alogliptin non è un inibitore degli enzimi CYP-450 e non blocca il canale hERG a concentrazioni fino a 30 μM.
In vivo
Alogliptin(SYR-322) produce miglioramenti dose-dipendenti nella tolleranza al glucosio e aumenta i livelli di insulina plasmatica in ratti Wistar femmine obesi. La somministrazione acuta di alogliptin si traduce in una significativa diminuzione dell'attività plasmatica di DPP-4 e aumenta il GLP-1 attivo plasmatico. Alogliptin migliora la tolleranza al glucosio a una dose di 0,3 mg/kg e superiore, con un aumento dose-dipendente dell'IRI plasmatico, suggerendo che la migliorata tolleranza al glucosio deriva dalla capacità di alogliptin di migliorare la secrezione di insulina.
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