Pyk2
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) è un potente inibitore reversibile, competitivo dell'ATP, di FAK con IC50 di 1,5 nM in saggi senza cellule, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e >100 volte selettivo contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcuni CDKs. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl è il sale cloridrato di PF-562271, che è un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo per l'ATP, con un IC50 di 1,5 nM, circa 10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e con una selettività >100 volte superiore contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1. |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate è il sale di benzensolfonato di PF-562271, un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo con l'ATP, con IC50 di 1,5 nM, ~10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e selettività >100 volte superiore rispetto ad altre proteine chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1. |
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| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) è un potente inibitore di FAK con una IC50 di 5,5 nM e modestamente potente per Pyk2, ~10-100 volte meno potente contro InsR, IGF-1R, ALK e c-Met. Questo composto induce apoptosi. |
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| S7644 | PF-431396 | PF-431396 è un doppio inibitore di PYK2/FAK con IC50 di 11 nM e 2 nM, rispettivamente. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 è un inibitore selettivo della chinasi del linfoma anaplastico (ALK), con potenziale attività antineoplastica nel modello di xenotrapianto Ba/F3. Mostra anche una significativa attività inibitoria contro ROS1, LTK, PYK2, TRKB e FAK, con un IC50 ≤10 volte ALK e dimostra un'elevata potenza contro specifiche mutazioni ALK, con un IC50 di <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM per G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A e G1202R/L1198F rispettivamente. |
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| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), un potente inibitore multichinasico di ALK, FAK e Pyk2, mostra promettenti attività antitumorali. Esibisce effetti inibitori significativi su FAK con un valore IC50 di 1,6 nM in un saggio chinasico in vitro. |
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