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VU 0364770 GluR agonista

Name: VU 0364770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2862
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2862

VU 0364770 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4 con una EC50 di 1,1 μM, che esibisce un'attività insignificante su altri 68 recettori, inclusi altri sottotipi di mGlu.

VU 0364770 GluR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 232.67

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Controllo Qualità

Lotto: S286201 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	232.67	Formula	C₁₂H₉ClN₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	61350-00-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (202.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu4 1.1 μM(EC50)
In vitro	VU0364770 è un modulatore allosterico positivo potente ed efficace di mGlu4. VU0346770 mostra una potenza di 1,1 ± 0,2 μM su mGlu4 umano in presenza di una concentrazione EC20 di glutammato e sposta la curva dose-risposta del glutammato di 31,4 ± 4,0 volte verso sinistra. VU0364770 mostra una potenza di 290 ± 80 nM su mGlu4 di ratto e induce uno spostamento a sinistra di 18,1 ± 1,7 volte della curva dose-risposta del glutammato.
In vivo	VU0364770 mostra efficacia da solo o quando somministrato in combinazione con l-DOPA o un antagonista del recettore dell'adenosina 2A (A2A) preladenant attualmente in fase di sviluppo clinico. Quando somministrato da solo, VU0364770 mostra efficacia nell'invertire la catalessia indotta da aloperidolo, l'asimmetria degli arti anteriori indotta da lesioni unilaterali di 6-idrossidopamina (6-OHDA) del fascio mediale del proencefalo, e i deficit attentivi indotti da lesioni nigrostriatali bilaterali di 6-OHDA nei ratti. Inoltre, VU0364770 migliora l'efficacia del preladenant nel invertire la catalessia indotta da aloperidolo quando somministrato in combinazione. Gli effetti di VU0364770 nel invertire l'asimmetria degli arti anteriori sono anche potenziati quando il composto viene co-somministrato con una dose inattiva di l-DOPA, suggerendo che il modulatore allosterico positivo di mGlu4 può fornire attività di risparmio di l-DOPA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):