VU 0364770

N. catalogoS2862 Lotto:S286201

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Dati tecnici

Formula

C12H9ClN2O
Peso molecolare 232.67 Numero CAS 61350-00-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (202.0 mM)
Ethanol 47 mg/mL (202.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VU 0364770 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4 con una EC50 di 1,1 μM, che esibisce un'attività insignificante su altri 68 recettori, inclusi altri sottotipi di mGlu.
Target
mGlu4
1.1 μM(EC50)
In vitro VU0364770 è un modulatore allosterico positivo potente ed efficace di mGlu4. VU0346770 mostra una potenza di 1,1 ± 0,2 μM su mGlu4 umano in presenza di una concentrazione EC20 di glutammato e sposta la curva dose-risposta del glutammato di 31,4 ± 4,0 volte verso sinistra. VU0364770 mostra una potenza di 290 ± 80 nM su mGlu4 di ratto e induce uno spostamento a sinistra di 18,1 ± 1,7 volte della curva dose-risposta del glutammato.
In vivo VU0364770 mostra efficacia da solo o quando somministrato in combinazione con l-DOPA o un antagonista del recettore dell'adenosina 2A (A2A) preladenant attualmente in fase di sviluppo clinico. Quando somministrato da solo, VU0364770 mostra efficacia nell'invertire la catalessia indotta da aloperidolo, l'asimmetria degli arti anteriori indotta da lesioni unilaterali di 6-idrossidopamina (6-OHDA) del fascio mediale del proencefalo, e i deficit attentivi indotti da lesioni nigrostriatali bilaterali di 6-OHDA nei ratti. Inoltre, VU0364770 migliora l'efficacia del preladenant nel invertire la catalessia indotta da aloperidolo quando somministrato in combinazione. Gli effetti di VU0364770 nel invertire l'asimmetria degli arti anteriori sono anche potenziati quando il composto viene co-somministrato con una dose inattiva di l-DOPA, suggerendo che il modulatore allosterico positivo di mGlu4 può fornire attività di risparmio di l-DOPA.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Haloperidol-Induced Catalepsy

  • Dosaggi

    1–56.6 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

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