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VU 0361737 GluR agonista

Name: VU 0361737
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2892
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2892

VU 0361737 è un modulatore allosterico positivo selettivo (PAM) per il recettore mGlu4 con una EC50 di 240 nM e 110 nM rispettivamente sui recettori umani e di ratto, mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8, è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7, e può penetrare nel SNC.

VU 0361737 GluR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 262.69

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Controllo Qualità

Lotto: S289201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 100%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	262.69	Formula	C₁₃H₁₁ClN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1161205-04-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=N2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (201.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR4 (Rat ) 110 nM(EC50) mGluR4 (Human) 240 nM(EC50)
In vitro	VU0361737 è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7 e mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8.
In vivo	VU0361737 mostra un'elevata CL in vivo nel ratto, una breve emivita (T_1/2 20 min) e dimostra una significativa esposizione cerebrale (rapporto cervello-plasma di 4,1).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):