VU 0361737

N. catalogoS2892 Lotto:S289201

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Dati tecnici

Formula

C13H11ClN2O2
Peso molecolare 262.69 Numero CAS 1161205-04-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (201.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VU 0361737 è un modulatore allosterico positivo selettivo (PAM) per il recettore mGlu4 con una EC50 di 240 nM e 110 nM rispettivamente sui recettori umani e di ratto, mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8, è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7, e può penetrare nel SNC.
Target
mGluR4 (Rat ) mGluR4 (Human)
110 nM(EC50) 240 nM(EC50)
In vitro VU0361737 è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7 e mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8.
In vivo VU0361737 mostra un'elevata CL in vivo nel ratto, una breve emivita (T1/2 20 min) e dimostra una significativa esposizione cerebrale (rapporto cervello-plasma di 4,1).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    ip

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

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