solo per uso di ricerca

Vercirnon CCR antagonista

N. Cat.E0395

Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagonista di CCR9 biodisponibile per via orale, selettivo e potente, è un inibitore equipotente della chemiotassi diretta da CCL25 di entrambe le forme di splicing di CCR9.
Vercirnon CCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 444.93

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 98.97%
98.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 444.93 Formula

C22H21ClN2O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 698394-73-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GSK-1605786, CCX-282, Traficet-EN Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)NC2=CC=C(Cl)C=C2C(=O)C3=CC=[N](=O)C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 45 mg/mL (101.13 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CCR9B
(in the chemotaxis assays)
2.6 nM
CCR9A
(in the chemotaxis assays)
2.8 nM

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01658605 Withdrawn
Colitis Ulcerative
GlaxoSmithKline
February 2013 Phase 2
NCT01536418 Terminated
Crohn''s Disease
GlaxoSmithKline
November 11 2011 Phase 3
NCT00540657 Completed
Celiac Disease
ChemoCentryx
October 2007 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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