Home Metabolism Fatty Acid Synthase inibitore TVB-3664

solo per uso di ricerca

TVB-3664 Fatty Acid Synthase inibitore

N. Cat.S8563

TVB-3664 un inibitore potente, selettivo, oralmente attivo e reversibile della Fatty Acid Synthase (FASN) con un IC50 di 0,018 M e 0,012 M per la sintesi del palmitato nelle cellule umane e murine, rispettivamente.
TVB-3664 Fatty Acid Synthase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 468.47

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S856301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.69%
99.69

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 468.47 Formula

C25H23F3N4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2097262-58-1 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1C2=C(NC(=N2)C(F)(F)F)COC)C(=O)N3CC(C3)C4=CC=C(C=C4)C#N)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (200.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)
0.012 μM
FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induce l'inibizione della FASN con palmitoilazione della tubulina ed espressione dell'mRNA significativamente ridotte. L'organizzazione dei microtubuli interrotta nelle cellule tumorali una conseguenza aggiuntiva dell'inibizione della FASN. Questo composto combinato con il trattamento con taxani migliora l'inibizione della crescita delle cellule tumorali in vitro rispetto al trattamento con un solo agente.
In vivo

Negli studi di xenotrapianto di tumori polmonari, ovarici, prostatici e pancreatici, TVB-3664 inibisce la crescita del tumore xenotrapiantato con un'attivit antitumorale significativamente potenziata. La regressione del tumore osservata in 3 dei 6 modelli di xenotrapianto tumorale.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.