TVB-3664

N. catalogoS8563 Lotto:S856301

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Dati tecnici

Formula

C25H23F3N4O2
Peso molecolare 468.47 Numero CAS 2097262-58-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TVB-3664 un inibitore potente, selettivo, oralmente attivo e reversibile della Fatty Acid Synthase (FASN) con un IC50 di 0,018 M e 0,012 M per la sintesi del palmitato nelle cellule umane e murine, rispettivamente.
Target
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induce l'inibizione della FASN con palmitoilazione della tubulina ed espressione dell'mRNA significativamente ridotte. L'organizzazione dei microtubuli interrotta nelle cellule tumorali una conseguenza aggiuntiva dell'inibizione della FASN. Questo composto combinato con il trattamento con taxani migliora l'inibizione della crescita delle cellule tumorali in vitro rispetto al trattamento con un solo agente.
In vivo

Negli studi di xenotrapianto di tumori polmonari, ovarici, prostatici e pancreatici, TVB-3664 inibisce la crescita del tumore xenotrapiantato con un'attivit antitumorale significativamente potenziata. La regressione del tumore osservata in 3 dei 6 modelli di xenotrapianto tumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Calu-6 cells, A549 cells

  • Concentrazioni

    50 nM

  • Tempo di incubazione

    48 h, 72 h

  • Metodo

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female BALB-c-nude mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    PO, IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

Sellecks TVB-3664 È stato citato da 6 Pubblicazioni

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

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