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Fatty Acid Synthase

Altro Metabolism Inibitori

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
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S9714 Denifanstat (TVB-2640) Denifanstat (TVB-2640) è un inibitore farmacologico della fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponibile per via orale, con potenziale terapeutico nei pazienti con NAFLD e steatoepatite non alcolica.
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
Cell Rep, 2023, 42(9):113034
J Transl Med, 2023, 21(1):32
S9785 Fatostatin

Fatostatin (125B11), un derivato diariltiazolico, è un inibitore specifico dell'attivazione delle Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Questo composto si lega a SCAP (SREBP cleavage-activating protein) e inibisce la traslocazione ER-Golgi delle SREBPs. Sopprime la crescita e migliora l'Apoptosis nelle cellule tumorali.
J Transl Med, 2025, 23(1):1055
iScience, 2025, 28(8):113097
Oncol Lett, 2025, 29(4):175
S8563 TVB-3664 TVB-3664 un inibitore potente, selettivo, oralmente attivo e reversibile della Fatty Acid Synthase (FASN) con un IC50 di 0,018 M e 0,012 M per la sintesi del palmitato nelle cellule umane e murine, rispettivamente.
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110
Nat Commun, 2023, 14(1):1362
bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
S1937 Isoniazid Isoniazid è un profarmaco che blocca l'azione della Fatty Acid Synthase interagendo con KatG, usato per la prevenzione e il trattamento della tubercolosi.
mBio, 2022, e0302422.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
Front Immunol, 2021, 12:712021
S4754 Betulin Betulin (BE, betulinolo, betulina, alcool betulinico), noto anche come betulinolo, betulina o alcool betulinico, è un triterpenoide pentaciclico di tipo lupano distribuito naturalmente in molte piante e che mostra un ampio spettro di proprietà biologiche e farmacologiche come attività antitumorale e chemiopreventiva. Questo composto (Trochol) è un inibitore della proteina legante l'elemento regolatorio degli steroli (SREBP) con un IC50 di 14,5 μM nella linea cellulare K562.
Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S6666 FT113 FT113 è un potente inibitore della fatty acid synthase (FAS/FASN) con IC50 di 213 nM.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
S8915 C75 trans C75 trans (trans-C75, (±)-C75) è un nuovo, potente inibitore sintetico della Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) con IC50 di 35 μM e 50 μM in saggi clonogenici e saggi di crescita sferoide, rispettivamente. C75 è utilizzato come strumento per studiare la sintesi degli acidi grassi nei disturbi metabolici e nel cancro.
Biol Sex Differ, 2025, 16(1):9
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
S3300 Desoxyrhaponticin La Desoxyrhaponticin (DC, DES), un glicoside stilbenico da Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rabarbaro), un alimento nutrizionale tradizionale cinese, è un inibitore della fatty acid synthase (FAS/FASN). Questo composto è anche un inibitore competitivo del prelievo di glucosio con IC50 di 148,3 μM e 30,9 μM in vescicole di membrana intestinale di coniglio e in manicotti intestinali eversi di ratto, rispettivamente. Ha un effetto apoptotico sulle cellule tumorali umane.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
E2900 Sodium palmitate Sodium palmitate (palmitato di sodio) è un comune acido grasso saturo e prodotto durante la sintesi degli acidi grassi. Questo composto aumenta la lipogenesi e la steatosi cellulare in varie linee cellulari.
Cancer Lett, 2024, 597:217068
S9392 Praeruptorin B Praeruptorin B è un importante composto isolato da Bai-hua Qian-hu ed è stato segnalato per esercitare molteplici attività biochimiche e farmacologiche. Praeruptorin B esercita effetti ipolipemizzanti attraverso l'inibizione delle SREBPs e potrebbe servire come possibile opzione terapeutica per migliorare l'iperlipidemia e le comorbidità indotte dall'iperlipidemia.
Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4