Fatty Acid Synthase Inibitori | Fatty Acid Synthase Inhibitors

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E2641 trans-Chalcone trans-Chalcone, la spina dorsale dei flavonoidi, è anche un potente inibitore della Fatty Acid Synthase (FAS) con IC50 di 17,1 μg/mL, e dell'α-amilasi, che causa l'arresto del ciclo cellulare e induce l'apoptosi nella linea cellulare di carcinoma mammario MCF-7, esercitando attività antifungine e antitumorali.
E2667 IPI-9119 IPI-9119 è un inibitore potente, selettivo e irreversibile della Fatty Acid Synthase (FASN), che può inibire il dominio tioesterasi della FASN promuovendo l'acilazione della serina catalitica con un IC50 di 0,3 nM.
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Etileicosapentaenoato) è un agente acido grasso omega-3 che riduce significativamente i livelli di trigliceridi (TG) e migliora altri parametri lipidici senza aumentare significativamente i livelli di colesterolo lipoproteico a bassa densità (LDL).
S3576 TVB-3166 TVB-3166 è un inibitore orale, reversibile, potente e selettivo della fatty acid synthase (FASN) con una IC50 di 0,042 μM in un saggio biochimico in vitro. Questo composto induce l'apoptosis e inibisce la crescita tumorale di xenotrapianto in vivo.
S6248 Fasnall Fasnall, una tienopirimidina, è un inibitore selettivo della fatty acid synthase (FASN) che mostra una potente attività antitumorale.
S2697 A-769662 A-769662 è un potente, reversibile attivatore di AMPK con un EC50 di 0,8 μM in saggi acellulari, con scarso effetto sull'attività GPPasi/FBPasi.
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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S2314 Kaempferol Il Kaempferol, un flavonolo naturale, funziona come agonista inverso di ERRα e ERRγ. Inibisce la religazione del DNA catalizzata dalla topoisomerasi I e può anche inibire l'attività della Fatty Acid Synthase.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S1629 Orlistat Orlistat è un inibitore generale della lipase con IC50 di 122 ng/ml per PL dal succo duodenale umano. Il trattamento con questo composto riduce la proliferazione, induce l'apoptosis e arresta il ciclo cellulare.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr è un inibitore della proteina legante l'elemento regolatore degli steroli (SREBP). Compromette l'attivazione di SREBP-1 e SREBP-2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051