Name: Fatostatin HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8284
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.71%

99.71

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro SREBP Inibitori	Cinobufotalin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
CHO-K1 cells	Function assay		20 h	Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM	21561152
mouse hepatocytes	Function assay	1 uM	90 mins	Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis	21561152
InhA cells	Antimicrobial assay			Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type	24967731
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	375.33	Formula	C₁₈H₁₈N₂S·HBr	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	298197-04-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	125B11 HBr			Smiles	CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 58 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (18.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SREBPs
In vitro	Fatostatin inibisce l'adipogenesi indotta dall'insulina delle cellule 3T3-L1 e la crescita siero-indipendente delle cellule di carcinoma prostatico umano androgeno-indipendente (DU145). Fatostatin blocca l'attivazione delle SREBP nelle cellule in coltura tissutale. Fatostatin sopprime la proliferazione cellulare e la formazione di colonie indipendenti dall'ancoraggio sia nelle cellule di carcinoma prostatico LNCaP sensibili agli androgeni che nelle C4-2B insensibili agli androgeni. Fatostatin ha anche ridotto l'invasione e la migrazione in vitro in entrambe le linee cellulari. Inoltre, Fatostatin provoca un arresto del ciclo cellulare G2/M e induce l'apoptosi aumentando l'attività della caspasi-3/7 e le scissioni della caspasi-3 e della PARP.
In vivo	Fatostatin blocca l'aumento di peso corporeo, di glucosio nel sangue e l'accumulo di grasso epatico nei topi ob/ob obesi, anche con assunzione di cibo incontrollata. Fatostatin inibisce significativamente la crescita tumorale sottocutanea C4-2B e diminuisce notevolmente il livello di PSA nel siero rispetto al gruppo di controllo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3	24493696
Immunofluorescence	α-tubulin / centromere	27378817
Growth inhibition assay	Cell viability	24493696