Fatostatin HBr

N. catalogoS8284 Lotto:S828401

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Dati tecnici

Formula

C18H18N2S·HBr
Peso molecolare 375.33 Numero CAS 298197-04-3
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 58 mg/mL (154.53 mM)
DMSO 7 mg/mL (18.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fatostatin HBr è un inibitore della proteina legante l'elemento regolatore degli steroli (SREBP). Compromette l'attivazione di SREBP-1 e SREBP-2.
Target
SREBPs
In vitro

Fatostatin inibisce l'adipogenesi indotta dall'insulina delle cellule 3T3-L1 e la crescita siero-indipendente delle cellule di carcinoma prostatico umano androgeno-indipendente (DU145). Fatostatin blocca l'attivazione delle SREBP nelle cellule in coltura tissutale. Fatostatin sopprime la proliferazione cellulare e la formazione di colonie indipendenti dall'ancoraggio sia nelle cellule di carcinoma prostatico LNCaP sensibili agli androgeni che nelle C4-2B insensibili agli androgeni. Fatostatin ha anche ridotto l'invasione e la migrazione in vitro in entrambe le linee cellulari. Inoltre, Fatostatin provoca un arresto del ciclo cellulare G2/M e induce l'apoptosi aumentando l'attività della caspasi-3/7 e le scissioni della caspasi-3 e della PARP.
In vivo

Fatostatin blocca l'aumento di peso corporeo, di glucosio nel sangue e l'accumulo di grasso epatico nei topi ob/ob obesi, anche con assunzione di cibo incontrollata. Fatostatin inibisce significativamente la crescita tumorale sottocutanea C4-2B e diminuisce notevolmente il livello di PSA nel siero rispetto al gruppo di controllo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    CHO-K1 cells

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    20 h

  • Metodo

    On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Sellecks Fatostatin HBr È stato citato da 15 Pubblicazioni

Lipid metabolism reprograming by SREBP1-PCSK9 targeting sensitizes pancreatic cancer to immunochemotherapy [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038] PubMed: 40439109
Lactate shuttle between cytotrophoblast and syncytiotrophoblast in the placenta enhances ferroptosis resistance and maintains placental homeostasis: implications for early pregnancy loss [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438] PubMed: 41088442
The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051] PubMed: 39619548
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8] PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958] PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537] PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

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