Name: Tolvaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2593
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Vasopressin Receptor Inibitori	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	448.94	Formula	C₂₆H₂₅ClN₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	150683-30-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	OPC-41061			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	vasopressin receptor 2 3 nM
In vitro	Tolvaptan blocca il legame di [(3)H]AVP ai recettori V(2) umani con una selettività 29 volte maggiore rispetto a quella per i recettori V(1a), e non ha mostrato alcuna inibizione dei recettori V(1b). Questo composto inibisce non solo il legame di [(3)H]AVP ma anche la produzione di AMP ciclico indotta da AVP nelle cellule HeLa che esprimono il recettore V(2) umano. Mostra una marcata aquaresis in animali sani e malati. Questa sostanza chimica causa un'inibizione concentrazione-dipendente della produzione di cAMP indotta dalla vasopressina arginina con una IC(50) apparente di 0,1 nM nelle cellule della malattia renale policistica autosomica dominante (ADPKD). Inibisce la segnalazione ERK e la proliferazione cellulare indotte da AVP. Questo composto inibisce anche la secrezione di Cl(-) indotta da AVP e diminuisce la crescita in vitro delle cisti delle cellule ADPKD coltivate all'interno di una matrice di collagene tridimensionale.
In vivo	Tolvaptan migliora l'iponatremia, con conseguente prevenzione della morte, e migliora la ritenzione idrica degli organi in modelli di ratto con iponatremia acuta e cronica. Questo composto riduce il precarico cardiaco senza effetti sfavorevoli sulle funzioni renali, sull'emodinamica sistemica o sugli neuroormoni circolanti nei cani con insufficienza cardiaca (HF). Mostra una diminuzione del peso renale, nonché del volume delle cisti e della fibrosi in modelli animali di malattia renale policistica umana (PKD). Questo agente eleva marcatamente la clearance dell'acqua libera da elettroliti (E-CH(2)O) o l'acquaresi a un valore positivo e aumenta l'escrezione urinaria di Arginina vasopressina (AVP) nei ratti con insufficienza cardiaca.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	March 15 2024	--
NCT04182958	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	November 25 2019	Phase 1
NCT02994394	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	January 6 2017	Phase 1
NCT02729662	Unknown status	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Kyorin University	October 1 2016	Not Applicable
NCT02020278	Terminated	Hyponatremia	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|Syneos Health	April 22 2016	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolvaptan Vasopressin Receptor antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 448.94