| S2593 |
Tolvaptan
|
Tolvaptan (OPC-41061) è un antagonista non peptidico del recettore dell'arginina vasopressina V2 efficace per via orale con una IC50 di 3 nM, utilizzato per trattare l'iponatremia.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378
-
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
|
|
| S2116 |
Conivaptan HCl
|
Conivaptan HCl (YM 087) è un antagonista non peptidico, attivo per via orale, dei recettori vasopressin V1A e V2, utilizzato nel trattamento dell'iponatremia euvolemica e ipervolemica.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Res, 2022, 1-17
|
|
| S2920 |
Mozavaptan
|
Mozavaptan (OPC-31260) è un nuovo antagonista competitivo del recettore della vasopressina per i recettori V1 e V2 con IC50 di 1,2 μM e 14 nM, rispettivamente.
|
-
Life Sci, 2019, 10.1016/j.lfs.2019.05.049
-
Am J Med Sci, 2019, 357(3):247-254
|
|
| S0007 |
RO 5028442 (RG7713)
|
RO 5028442 (RG7713) è un antagonista del recettore 1a della vasopressina (V1a) altamente potente e selettivo, in grado di penetrare nel cervello, con Ki di 1 nM per hV1a e 39 nM per mV1a.
|
|
|
| S2815 |
Lixivaptan (VPA-985)
|
Lixivaptan (VPA-985, CRTX 080, WAY VPA 985) è un antagonista orale, non peptidico, selettivo del recettore della vasopressina V2 receptor con IC50 di 1,2 nM e 2,3 nM per il recettore V2 umano e il recettore V2 del ratto, rispettivamente.
|
|
|
| E4957 |
Mozavaptan (hydrochloride)
|
Mozavaptan hydrochloride (OPC 31260 HCl), un derivato benzazepinico, è un antagonista potente, selettivo, competitivo e attivo per via orale del vasopressin V2 receptor con un valore di IC50 di 14 nM. Mostra una selettività di circa 85 volte maggiore per il recettore V2 rispetto al recettore V1 e ha il potenziale per il trattamento dell'iponatriemia, della sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH) e dell'insufficienza cardiaca congestizia.
|
|
|