solo per uso di ricerca

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonista

Name: Mozavaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2920
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2920

Mozavaptan (OPC-31260) è un nuovo antagonista competitivo del recettore della vasopressina per i recettori V1 e V2 con IC50 di 1,2 μM e 14 nM, rispettivamente.

Mozavaptan Vasopressin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 427.54

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Vasopressin Receptor Inibitori	RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	427.54	Formula	C₂₇H₂₉N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	137975-06-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	OPC-31260			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (198.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (70.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Vasopressin receptor 2 14 nM Vasopressin receptor 1 1.2 μM
In vitro	Mozavaptan (OPC-31260) è un inibitore competitivo non peptidico, efficace per via orale, dell'AVP con un rapporto di selettività del recettore V2:V1 di 25:1, indicando una selettività relativa per il recettore V2. Questo composto inibisce il legame dell'AVP ai recettori V1 e V2 in modo competitivo.
In vivo	Mozavaptan (OPC-31260) inibisce l'azione antidiuretica dell'AVP somministrata esogenamente in ratti caricati d'acqua e anestetizzati con alcool in modo dose-dipendente. Questo composto aumenta il flusso urinario e diminuisce l'osmolalità urinaria in modo dose-dipendente dopo somministrazione orale a dosi da 1 a 30 mg/kg in ratti coscienti normali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8199714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1387020/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):