Tolvaptan

N. catalogoS2593 Lotto:S259305

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Dati tecnici

Formula

C26H25ClN2O3
Peso molecolare 448.94 Numero CAS 150683-30-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tolvaptan (OPC-41061) è un antagonista non peptidico del recettore dell'arginina vasopressina V2 efficace per via orale con una IC50 di 3 nM, utilizzato per trattare l'iponatremia.
Target
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Tolvaptan blocca il legame di [(3)H]AVP ai recettori V(2) umani con una selettività 29 volte maggiore rispetto a quella per i recettori V(1a), e non ha mostrato alcuna inibizione dei recettori V(1b). Questo composto inibisce non solo il legame di [(3)H]AVP ma anche la produzione di AMP ciclico indotta da AVP nelle cellule HeLa che esprimono il recettore V(2) umano. Mostra una marcata aquaresis in animali sani e malati. Questa sostanza chimica causa un'inibizione concentrazione-dipendente della produzione di cAMP indotta dalla vasopressina arginina con una IC(50) apparente di 0,1 nM nelle cellule della malattia renale policistica autosomica dominante (ADPKD). Inibisce la segnalazione ERK e la proliferazione cellulare indotte da AVP. Questo composto inibisce anche la secrezione di Cl(-) indotta da AVP e diminuisce la crescita in vitro delle cisti delle cellule ADPKD coltivate all'interno di una matrice di collagene tridimensionale.
In vivo Tolvaptan migliora l'iponatremia, con conseguente prevenzione della morte, e migliora la ritenzione idrica degli organi in modelli di ratto con iponatremia acuta e cronica. Questo composto riduce il precarico cardiaco senza effetti sfavorevoli sulle funzioni renali, sull'emodinamica sistemica o sugli neuroormoni circolanti nei cani con insufficienza cardiaca (HF). Mostra una diminuzione del peso renale, nonché del volume delle cisti e della fibrosi in modelli animali di malattia renale policistica umana (PKD). Questo agente eleva marcatamente la clearance dell'acqua libera da elettroliti (E-CH(2)O) o l'acquaresi a un valore positivo e aumenta l'escrezione urinaria di Arginina vasopressina (AVP) nei ratti con insufficienza cardiaca.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Dati da [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan È stato citato da 6 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

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