Tolvaptan

N. catalogoS2593 Lotto:S259301

Stampa

Dati tecnici

Formula

C26H25ClN2O3
Peso molecolare 448.94 Numero CAS 150683-30-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tolvaptan (OPC-41061) è un antagonista non peptidico del recettore dell'arginina vasopressina V2 efficace per via orale con una IC50 di 3 nM, utilizzato per trattare l'iponatremia.
Target
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Tolvaptan blocca il legame di [(3)H]AVP ai recettori V(2) umani con una selettività 29 volte maggiore rispetto a quella per i recettori V(1a), e non ha mostrato alcuna inibizione dei recettori V(1b). Questo composto inibisce non solo il legame di [(3)H]AVP ma anche la produzione di AMP ciclico indotta da AVP nelle cellule HeLa che esprimono il recettore V(2) umano. Mostra una marcata aquaresis in animali sani e malati. Questa sostanza chimica causa un'inibizione concentrazione-dipendente della produzione di cAMP indotta dalla vasopressina arginina con una IC(50) apparente di 0,1 nM nelle cellule della malattia renale policistica autosomica dominante (ADPKD). Inibisce la segnalazione ERK e la proliferazione cellulare indotte da AVP. Questo composto inibisce anche la secrezione di Cl(-) indotta da AVP e diminuisce la crescita in vitro delle cisti delle cellule ADPKD coltivate all'interno di una matrice di collagene tridimensionale.
In vivo Tolvaptan migliora l'iponatremia, con conseguente prevenzione della morte, e migliora la ritenzione idrica degli organi in modelli di ratto con iponatremia acuta e cronica. Questo composto riduce il precarico cardiaco senza effetti sfavorevoli sulle funzioni renali, sull'emodinamica sistemica o sugli neuroormoni circolanti nei cani con insufficienza cardiaca (HF). Mostra una diminuzione del peso renale, nonché del volume delle cisti e della fibrosi in modelli animali di malattia renale policistica umana (PKD). Questo agente eleva marcatamente la clearance dell'acqua libera da elettroliti (E-CH(2)O) o l'acquaresi a un valore positivo e aumenta l'escrezione urinaria di Arginina vasopressina (AVP) nei ratti con insufficienza cardiaca.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Dati da [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan È stato citato da 6 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.