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TDZD-8 GSK-3 inibitore

N. Cat.S2926

TDZD-8 (NP 01139) è un inibitore di GSK-3β non competitivo per l'ATP con un IC50 di 2 μM; è stato osservato un effetto inibitorio minimo su CDK1, caseina chinasi II, PKA e PKC.
TDZD-8 GSK-3 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 222.26

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Controllo Qualità

Lotto: S292601 DMSO]44.5 mg/mL]false]Ethanol]44.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 222.26 Formula

C10H10N2O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 327036-89-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NP 01139 Smiles CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 44.5 mg/mL (200.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 44.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
2 μM
In vitro
TDZD-8 agisce come un inibitore non competitivo del legame di ATP o GS-1. Questo composto non mostra inibizione di PKA, PKC, Cdk-1/ciclina B o CK-II negli saggi chinasici. Induce specificamente la morte cellulare di campioni di leucemia primaria. Questa sostanza chimica abla le cellule progenitrici e staminali della leucemia. Il suo trattamento induce stress ossidativo. Induce la morte cellulare con una cinetica di morte cellulare estremamente rapida che mostra la perdita dell'integrità della membrana. Questo composto inibisce PKC e FLT3 in campioni di AML primaria.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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