TDZD-8

N. catalogoS2926 Lotto:S292601

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Dati tecnici

Formula

C10H10N2O2S
Peso molecolare 222.26 Numero CAS 327036-89-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 44.5 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol 44.5 mg/mL (200.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TDZD-8 (NP 01139) è un inibitore di GSK-3β non competitivo per l'ATP con un IC50 di 2 μM; è stato osservato un effetto inibitorio minimo su CDK1, caseina chinasi II, PKA e PKC.
Target
GSK-3β
2 μM
In vitro TDZD-8 agisce come un inibitore non competitivo del legame di ATP o GS-1. Questo composto non mostra inibizione di PKA, PKC, Cdk-1/ciclina B o CK-II negli saggi chinasici. Induce specificamente la morte cellulare di campioni di leucemia primaria. Questa sostanza chimica abla le cellule progenitrici e staminali della leucemia. Il suo trattamento induce stress ossidativo. Induce la morte cellulare con una cinetica di morte cellulare estremamente rapida che mostra la perdita dell'integrità della membrana. Questo composto inibisce PKC e FLT3 in campioni di AML primaria.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=11881998
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17785584

Convalida del prodotto da parte del cliente

The impact of GSK3β inhibitor TDZD-8 (10 μM) on the GSK3β phosphorylation (A), the protein expression (B) and mRNA level (C) of α-SMA and collagen I in acetaldehyde-induced HSCs activation. The data were representative of at least three independent experiments. All values were expressed as mean ± SD. *P < 0.01, ***P < 0.01 vs. the control group, #P < 0.05, ##P < 0.01, ###P < 0.01 vs. the acetaldehyde group.

Dati da [ , , Int Immunopharmacol. 2017, 43:164-171. ]

Sellecks TDZD-8 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Emodin promotes GSK-3β-mediated PD-L1 proteasomal degradation and enhances anti-tumor immunity in hepatocellular carcinoma [ Chin Med, 2025, 20(1):126] PubMed: 40804393
β-Catenin and SOX2 Interaction Regulate Visual Experience-Dependent Cell Homeostasis in the Developing Xenopus Thalamus [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593] PubMed: 37686400
GSK-3β inhibition alleviates arthritis pain via reducing spinal mitochondrial reactive oxygen species level and inflammation [ PLoS One, 2023, 18(4):e0284332] PubMed: 37058473
Glycogen synthase kinase-3β inhibition decreases inflammation and relieves cancer induced bone pain via reducing Drp1-mediated mitochondrial damage [ J Cell Mol Med, 2022, 26(14):3965-3976] PubMed: 35689386
The VRK1 chromatin kinase regulates the acetyltransferase activity of Tip60/KAT5 by sequential phosphorylations in response to DNA damage [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2022, 1865(8):194887] PubMed: 36280132
Activation of NRF2 ameliorates oxidative stress and cystogenesis in autosomal dominant polycystic kidney disease [ Sci Transl Med, 2020, 12(554):eaba3613] PubMed: 32727915
AMPK/GSK3β/β-catenin cascade–triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935] PubMed: 29505302
Identifying Host Regulators and Inhibitors of Liver Stage Malaria Infection Using Kinase Activity Profiles [ Nat Commun, 2017, 1;8(1):1232] PubMed: 29089541
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171] PubMed: 28061416

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