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Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Name: Olitigaltin (TD139)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0471
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) è un potente e selettivo inibitore di galectin-3 con un Kd di 0,036 µM rispetto a galectin-1 e galectin-7 con un Kd rispettivamente di 2,2 µM e 32 µM. Il TD-139 è potenzialmente utilizzato per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

Olitigaltin (TD139) Galectin Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 648.64

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.48%

99.48

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro Galectin Inibitori	OTX008 GB1107

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	648.64	Formula	C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1450824-22-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GB0-139			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	galectin-3 (Cell-free assay) 0.036 μM(Kd) galectin-1 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd) galectin-7 (Cell-free assay) 32 μM(Kd)
In vitro	Nelle cellule epiteliali alveolari polmonari primarie (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nuovo inibitore ad alta affinità del dominio di legame dei carboidrati di galectin-3, riduce la traslocazione della β-catenina indotta dal TGF-β1 nel nucleo e blocca anche la fosforilazione della β-catenina indotta dal TGF-β1.
In vivo	Olitigaltin (TD-139), un inibitore altamente potente e selettivo del carboidrato Galectin-3 (Gal-3), produce una significativa diminuzione del collagene polmonare totale e diminuisce anche l'attivazione della β-catenina nel modello di fibrosi polmonare indotta da bleomicina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):