Olitigaltin (TD139)

N. catalogoS0471 Lotto:S047104

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S

Peso molecolare

648.64

Numero CAS

1450824-22-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (154.16 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) è un potente e selettivo inibitore di galectin-3 con un Kd di 0,036 µM rispetto a galectin-1 e galectin-7 con un Kd rispettivamente di 2,2 µM e 32 µM. Il TD-139 è potenzialmente utilizzato per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

Target

galectin-3 (Cell-free assay)	galectin-1 (Cell-free assay)	galectin-7 (Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)	32 μM(Kd)

In vitro

Nelle cellule epiteliali alveolari polmonari primarie (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nuovo inibitore ad alta affinità del dominio di legame dei carboidrati di galectin-3, riduce la traslocazione della β-catenina indotta dal TGF-β1 nel nucleo e blocca anche la fosforilazione della β-catenina indotta dal TGF-β1.

In vivo

Olitigaltin (TD-139), un inibitore altamente potente e selettivo del carboidrato Galectin-3 (Gal-3), produce una significativa diminuzione del collagene polmonare totale e diminuisce anche l'attivazione della β-catenina nel modello di fibrosi polmonare indotta da bleomicina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Sellecks Olitigaltin (TD139) È stato citato da 11 Pubblicazioni

Uptake of small extracellular vesicles by recipient cells is facilitated by paracrine adhesion signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2419]	PubMed: 40075063
Rescue of mitochondrial dysfunction through alteration of extracellular matrix composition in barth syndrome cardiac fibroblasts [ Biomaterials, 2025, 315:122922]	PubMed: 39509858
Citrus pectin-coated inhalable PLGA nanoparticles for treatment of pulmonary fibrosis [ J Mater Chem B, 2025, 13(10):3325-3339]	PubMed: 39918485
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564]	PubMed: 39811647
Intravitreal injection of the Galectin-3 inhibitor TD139 provides neuroprotection in a rat model of ocular hypertensive glaucoma [ Mol Brain, 2024, 17(1):84]	PubMed: 39574161
In vitro and in vivo effects of Galectin-3 inhibitor TD139 on inflammation and ERK/JNK/p38 pathway in gestational diabetes mellitus [ Kaohsiung J Med Sci, 2024, 40(10):916-925]	PubMed: 39230472
Vdelta1 T cells are more resistant than Vdelta2 T cells to the immunosuppressive properties of galectin-3 [ Front Immunol, 2023, 14:1286097]	PubMed: 38259448
Epithelial Galectin-3 Induced the Mitochondrial Complex Inhibition and Cell Cycle Arrest of CD8+ T Cells in Severe/Critical COVID-19 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(16)12780]	PubMed: 37628961
Inhibition of Galectin-3 in a Rat Model of Epilepsy and Kainate-Activated BV2 Cells Limits Microglial Activation Through the NLRP3/Pyroptosis Pathway [ Neuroimmunomodulation, 2023, 30(1):325-337]	PubMed: 37926077
Galectin-3 promotes the adipogenic differentiation of PDGFRα+ cells and ectopic fat formation in regenerating muscle [ Development, 2022, dev.199443]	PubMed: 35029658

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