Olitigaltin (TD139)

N. catalogoS0471 Lotto:S047102

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Dati tecnici

Formula

C28H30F2N6O8S
Peso molecolare 648.64 Numero CAS 1450824-22-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (154.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Olitigaltin (TD-139, GB0-139) è un potente e selettivo inibitore di galectin-3 con un Kd di 0,036 µM rispetto a galectin-1 e galectin-7 con un Kd rispettivamente di 2,2 µM e 32 µM. Il TD-139 è potenzialmente utilizzato per il trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).
Target
galectin-3
(Cell-free assay)		 galectin-1
(Cell-free assay)		 galectin-7
(Cell-free assay)
0.036 μM(Kd) 2.2 μM(Kd) 32 μM(Kd)
In vitro

Nelle cellule epiteliali alveolari polmonari primarie (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nuovo inibitore ad alta affinità del dominio di legame dei carboidrati di galectin-3, riduce la traslocazione della β-catenina indotta dal TGF-β1 nel nucleo e blocca anche la fosforilazione della β-catenina indotta dal TGF-β1.
In vivo

Olitigaltin (TD-139), un inibitore altamente potente e selettivo del carboidrato Galectin-3 (Gal-3), produce una significativa diminuzione del collagene polmonare totale e diminuisce anche l'attivazione della β-catenina nel modello di fibrosi polmonare indotta da bleomicina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Sellecks Olitigaltin (TD139) È stato citato da 11 Pubblicazioni

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Rescue of mitochondrial dysfunction through alteration of extracellular matrix composition in barth syndrome cardiac fibroblasts [ Biomaterials, 2025, 315:122922] PubMed: 39509858
Citrus pectin-coated inhalable PLGA nanoparticles for treatment of pulmonary fibrosis [ J Mater Chem B, 2025, 13(10):3325-3339] PubMed: 39918485
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564] PubMed: 39811647
Intravitreal injection of the Galectin-3 inhibitor TD139 provides neuroprotection in a rat model of ocular hypertensive glaucoma [ Mol Brain, 2024, 17(1):84] PubMed: 39574161
In vitro and in vivo effects of Galectin-3 inhibitor TD139 on inflammation and ERK/JNK/p38 pathway in gestational diabetes mellitus [ Kaohsiung J Med Sci, 2024, 40(10):916-925] PubMed: 39230472
Vdelta1 T cells are more resistant than Vdelta2 T cells to the immunosuppressive properties of galectin-3 [ Front Immunol, 2023, 14:1286097] PubMed: 38259448
Epithelial Galectin-3 Induced the Mitochondrial Complex Inhibition and Cell Cycle Arrest of CD8+ T Cells in Severe/Critical COVID-19 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(16)12780] PubMed: 37628961
Inhibition of Galectin-3 in a Rat Model of Epilepsy and Kainate-Activated BV2 Cells Limits Microglial Activation Through the NLRP3/Pyroptosis Pathway [ Neuroimmunomodulation, 2023, 30(1):325-337] PubMed: 37926077
Galectin-3 promotes the adipogenic differentiation of PDGFRα+ cells and ectopic fat formation in regenerating muscle [ Development, 2022, dev.199443] PubMed: 35029658

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