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TAS4464 E1 Activating inibitore

Name: TAS4464
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8849
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8849

TAS4464 è un inibitore potente e altamente selettivo dell'enzima attivante NEDD8 (NAE) con un IC50 di 0,955 nM. Questo composto mostra un'attività antitumorale superiore con un'inibizione prolungata del bersaglio.

TAS4464 E1 Activating inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 506.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.07%

99.07

Target correlati	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Altro E1 Activating Inibitori	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	506.51	Formula	C₂₁H₂₃FN₆O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1848959-10-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC(=C1C#CC2=C[N](C3OC(CN[S](N)(=O)=O)C(O)C3O)C4=C2C(=NC=N4)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (197.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NAE (Cell-free assay) 0.955 nM
In vitro	TAS4464 inibisce selettivamente NAE rispetto alle altre E1 UAE e SAE. Il trattamento con questo composto inibisce la neddilazione della cullina e successivamente induce l'accumulo di substrati CRL come CDT1, p27 e IkBa fosforilata nelle linee cellulari di cancro umano. La profilazione della citotossicità rivela che è altamente potente con un'attività antiproliferativa diffusa non solo per le linee cellulari tumorali, ma anche per le cellule tumorali derivate da pazienti.
In vivo	TAS4464 mostra un'inibizione prolungata del bersaglio in modelli murini di xenotrapianto tumorale umano; la somministrazione settimanale o due volte a settimana di questo composto ha portato a una prominente attività antitumorale in molteplici modelli murini di xenotrapianto tumorale umano, inclusi tumori ematologici e solidi, senza una marcata perdita di peso.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02978235	Terminated	Multiple Myeloma\|NonHodgkin Lymphoma	Taiho Oncology Inc.	March 1 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):