TAS4464

N. catalogoS8849 Lotto:S884901

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Dati tecnici

Formula

C21H23FN6O6S
Peso molecolare 506.51 Numero CAS 1848959-10-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione TAS4464 è un inibitore potente e altamente selettivo dell'enzima attivante NEDD8 (NAE) con un IC50 di 0,955 nM. Questo composto mostra un'attività antitumorale superiore con un'inibizione prolungata del bersaglio.
Target
NAE
(Cell-free assay)
0.955 nM
In vitro

TAS4464 inibisce selettivamente NAE rispetto alle altre E1 UAE e SAE. Il trattamento con questo composto inibisce la neddilazione della cullina e successivamente induce l'accumulo di substrati CRL come CDT1, p27 e IkBa fosforilata nelle linee cellulari di cancro umano. La profilazione della citotossicità rivela che è altamente potente con un'attività antiproliferativa diffusa non solo per le linee cellulari tumorali, ma anche per le cellule tumorali derivate da pazienti.
In vivo

TAS4464 mostra un'inibizione prolungata del bersaglio in modelli murini di xenotrapianto tumorale umano; la somministrazione settimanale o due volte a settimana di questo composto ha portato a una prominente attività antitumorale in molteplici modelli murini di xenotrapianto tumorale umano, inclusi tumori ematologici e solidi, senza una marcata perdita di peso.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PBMC, AML, DLBCL, SCLC cells. Patient-derived ovary and endometrial cells. Hepatocytes.

  • Concentrazioni

    1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 72 h, 6 days

  • Metodo

    PBMC, AML, DLBCL, and SCLC cells are treated with TAS4464 for 72 hours, after which viability is measured. Patient-derived ovary and endometrial cells are maintained in low-attachment plates and treated with this compound or chemotherapeutic agents for 6 days. Cell viability is then measured by using the CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay. Hepatocytes are cultured in Cell-able plate for 10 days and then treated with this compound for 24 hours, after which viability is measured by using CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6-week-old female NOD-SCID mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg, 75 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

Sellecks TAS4464 È stato citato da 2 Pubblicazioni

The CUL5 E3 ligase complex negatively regulates central signaling pathways in CD8+ T cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):603] PubMed: 38242867
Glioblastoma vulnerability to neddylation inhibition is dependent on PTEN status, and dysregulation of the cell cycle and DNA replication [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104] PubMed: 39119276

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