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ML792 E1 Activating inibitore

N. Cat.S8697

ML-792 è un inibitore potente e selettivo dell'enzima attivante SUMO (small ubiquitin-like modifier) (SAE). ML-792 inibisce SAE/SUMO1 e SAE/SUMO2 in saggi di scambio ATP-pirofosfato inorganico (PPi) con IC50 di 3 nM e 11 nM, rispettivamente.
ML792 E1 Activating inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 551.41

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Controllo Qualità

Lotto: S869701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 551.41 Formula
C21H23BrN6O5S
Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1644342-14-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1C(CC(C1COS(=O)(=O)N)O)NC2=NC=NC=C2C(=O)C3=NN(C=C3)CC4=CC(=CC=C4)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (181.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
SAE/SUMO1
(Cell-free assay)
3 nM
SAE/SUMO2
(Cell-free assay)
11 nM
In vitro

ML-792 è un inibitore dell'enzima attivante SUMO (SAE) basato sul meccanismo con potenza nanomolare in saggi cellulari. ML-792 blocca selettivamente l'attività enzimatica di SAE e la SUMOylation totale, diminuendo così la proliferazione delle cellule tumorali. L'induzione dell'oncogene MYC aumenta l'effetto di vitalità mediato da ML-792 nelle cellule tumorali, indicando così una potenziale applicazione degli inibitori di SAE nel trattamento dei tumori amplificati MYC.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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