Name: PYR-41
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7129
Rating: 5 (35 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Altro E1 Activating Inibitori	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) ML792 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HI5 insect cells	Function assay	30 min	Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in HI5 insect cells after 30 mins by immunoblotting analysis, IC50=10 μM
HI5 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed [32P]-AMP:[a-32P]-ATP exchange expressed in HI5 insect cells by TLC analysis, IC50=6.4 μM
insect cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant His6-tagged UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in insect cells by SDS-PAGE analysis, IC50=10 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	371.3	Formula	C₁₇H₁₃N₃O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	418805-02-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Ubiquitin-activating Enzyme E1 (Cell-free assay) <10 μM
In vitro	Il PYR-41 (50 μM) inibisce l'attività dell'enzima attivante l'ubiquitina E1 di oltre il 90%. Questo composto potrebbe essere un bersaglio per l'attacco nucleofilo e potenzialmente reagire con la cisteina del sito attivo di E1. Blocca efficacemente la degradazione della ciclina E. Questa sostanza chimica diminuisce il livello di tioesteri E1fUb nelle cellule con una IC50 tra 10 e 25 μM e previene l'accumulo di proteine ubiquitinate indotto dagli inibitori del proteasoma. Aumenta la sumoilazione totale nelle cellule e nelle cellule che ospitano E1 termosensibile. È in grado di inibire sia le attività di ubiquitinazione dipendenti dal proteasoma che quelle indipendenti dal proteasoma. Questo composto (50 μM) attenua l'attivazione del fattore nucleare-κB mediata da 1 ng/mL di IL-1α di oltre il 60% prevenendo l'ubiquitinazione a valle e la degradazione proteasomica di IκBα. Inibisce la degradazione di p53 e attiva l'attività trascrizionale di p53, il che gli consente di uccidere selettivamente le cellule trasformate che esprimono p53. Blocca le reazioni di ubiquitinazione ma paradossalmente porta all'accumulo di proteine ubiquitinate ad alto peso molecolare. Questo composto ha anche un'attività inibitoria uguale o maggiore contro diverse deubiquitinasi (DUB) nelle cellule intatte e USP5 purificata in vitro. Media anche il cross-linking di specifiche chinasi proteiche (Bcr-Abl, Jak2) per inibire la loro attività di segnalazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909057/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21621524/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PYR-41 E1 Activating inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.3