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SQ22536 cAMP inibitore

N. Cat.S8283

SQ22536 (9-(tetraidrofuran-2-il)-9h-purin-6-amina) è un inibitore dell'adenilil ciclasi con un IC50 di 1,4 μM. Questo composto può inibire gli aumenti dei livelli di cAMP stimolati dalla PGE1 nelle piastrine umane intatte.
SQ22536 cAMP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 205.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.35%
99.35

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 205.22 Formula

C9H11N5O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 17318-31-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine Smiles C1CC(OC1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 41 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Adenylyl cyclase
In vitro

SQ22536 (250 µmol/L) attenua l'effetto inibitorio dell'adenosina contro l'aggregazione piastrinica indotta da ADP da 8±5 a 57±5%, rispettivamente (p<0.001). Questo composto attenua anche un aumento dei livelli intrapiastrinici di cAMP da parte dell'adenosina da 29±2 a 9±1 pmol/108 piastrine (p<0.05). Non ha alcun effetto sull'attività antiaggregante piastrinica dell'inosina (da 1 a 4 mmol/L) e sull'aggregazione piastrinica indotta da ADP.

In vivo

SQ22536 abolisce gli effetti protettivi renali nei topi KK/Ta-Akita. Il miglioramento del danno istopatologico glomerulare viene eliminato nei topi KK/Ta-Akita trattati con questo composto. Il cAMP renale non aumenta dopo il trattamento con questa sostanza chimica. In una parola, le azioni benefiche per il trattamento della nefropatia sono inibite dall'inibitore dell'adenilato ciclasi SQ22536.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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