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PACAP 1-38 Agonista del recettore PACAP

N. Cat.: S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) è un agonista altamente potente del recettore PACAP (Kd = 100 pM). Stimola l'adenilato ciclasi e la fagocitosi.
PACAP 1-38 PACAP Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 4534.26

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 4534.26 Formula

C203H331N63O53S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 137061-48-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 has potent, efficacious, and sustained stimulatory effects on sympathetic neuronal NPY and catecholamine production. It is a pleiotropic neuropeptide, exhibiting a variety of biologic actions, including activities as a neurotransmitter, neuromodulator, neurotrophic factor, as well as an immunomodulator, in immune cells through its effect on MAPK signaling and modulation of activation of NFκB. This compound dramatically prevents injury of cultured renal proximal tubule cells caused by myeloma light chains through suppression of proinflammatory cytokines production, by inhibiting p38 MAPK and translocation of NFκB via both PAC1 and VPAC1 receptors. It inhibits myeloma cell growth directly and may also indirectly by suppressing production of the growth factor, IL-6, from bone marrow stromal cells, that is stimulated by adhesion of myeloma cells. This neuropeptide suppressed release of both IL-6 and TNFα dose dependently.
In vivo

PACAP38 is capable of inhibiting light chain-induced cytokine expression with a great potency and prevented the resulting cell damage in vivo. However, this compound is also considered as an autoregulatory factor for certain tumors, stimulating their growth in an autocrine fashion.
Riferimenti