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PACAP 1-38 cAMP agonista

N. Cat.S8415

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) è un agonista altamente potente del recettore PACAP (Kd = 100 pM). Stimola l'adenilato ciclasi e la fagocitosi.
PACAP 1-38 cAMP agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 4534.26

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 4534.26 Formula

C203H331N63O53S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 137061-48-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 Smiles CCC(C)C(NC(=O)CNC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(N)CC1=CN=C[NH]1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)C(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=CC=C(O)C=C6)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NN)C(C)C)C(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PAC1
1.1 nM(Ki)
PAC1s
1.7 nM(Ki)
PAC1vs
121 nM(Ki)
In vitro

PACAP 1-38 ha effetti stimolatori potenti, efficaci e sostenuti sulla produzione di NPY neuronale simpatico e catecolamine. È un neuropeptide pleiotropico, che esibisce una varietà di azioni biologiche, incluse attività come neurotrasmettitore, neuromodulatore, fattore neurotrofico, nonché un immunomodulatore, nelle cellule immunitarie attraverso il suo effetto sulla segnalazione MAPK e la modulazione dell'attivazione di NFκB. Questo composto previene drasticamente il danno delle cellule tubulari renali prossimali coltivate causato dalle catene leggere del mieloma attraverso la soppressione della produzione di citochine proinfiammatorie, inibendo la p38 MAPK e la traslocazione di NFκB tramite entrambi i recettori PAC1 e VPAC1. Inibisce la crescita delle cellule di mieloma direttamente e può anche indirettamente sopprimendo la produzione del fattore di crescita, IL-6, dalle cellule stromali del midollo osseo, che è stimolata dall'adesione delle cellule di mieloma. Questo neuropeptide ha soppresso il rilascio di IL-6 e TNFα in modo dose-dipendente.

In vivo

PACAP38 è in grado di inibire l'espressione delle citochine indotta dalle catene leggere con grande potenza e ha prevenuto il danno cellulare risultante in vivo. Tuttavia, questo composto è anche considerato un fattore autoregolatorio per alcuni tumori, stimolandone la crescita in modo autocrino.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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