Name: ESI-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7499
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro cAMP Inibitori	Forskolin (Colforsin) PACAP 1-38 SQ22536 Bithionol HJC0350 PACAP 6-38 acetate Lysipressin Acetate PACAP 1-27 Fipexide hydrochloride ST034307

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	330.77	Formula	C₁₆H₁₅ClN₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	263707-16-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=NO1)C(=O)C(=NNC2=CC(=CC=C2)Cl)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (199.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%Ethanol 1 10%Tween80 2 80%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clarified ethanol stock solution to 100 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 800 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EPAC2 (Cell-free assay) 1.4 μM EPAC1 (Cell-free assay) 3.2 μM
In vitro	ESI-09, un nuovo antagonista non nucleotidico ciclico di EPAC, in grado di bloccare specificamente l'attivazione intracellulare di Rap1 mediata da EPAC e la fosforilazione di Akt, nonché la secrezione di insulina mediata da EPAC nelle cellule β pancreatiche. D'altra parte, questo composto non riesce a sopprimere la fosforilazione di Akt indotta dal fattore di crescita epidermico (EGF) nelle cellule AsPC1. Nelle cellule di cancro pancreatico, questo antagonista inibisce la migrazione e l'invasione cellulare diminuendo l'adesione cellulare indotta da 007-AM in modo dose-dipendente. Questa sostanza chimica riduce significativamente le conte batteriche intracellulari e totali nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana. Antagonizza efficacemente la differenziazione delle cellule di Schwann (SC) indotta da CPT-cAMP, così come la formazione di mielina. Nelle colture di SC-neuroni, questo composto riduce drasticamente il numero di SC positive a O1 e MBP senza compromettere la salute dei neuroni o delle SC stesse.
In vivo	ESI-09 (10 mg/kg/giorno, i.p.), tramite inibizione farmacologica di EPAC1, protegge i topi WT C57BL/6 dalla rickettsiosi SFG fatale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23066090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24218580/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24349260/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ESI-09 cAMP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 330.77