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PACAP 6-38 acetate cAMP inibitore

N. Cat.S8416

PACAP 6-38 acetate è un antagonista competitivo non stimolante di PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) con un valore di IC50 di 2 nM. Agisce anche come antagonista funzionale di CARTp in vivo.
PACAP 6-38 acetate cAMP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 4083.74

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.63%
99.63

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 4083.74 Formula

C182H300N56O45S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 143748-18-9(free base) Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CSCCC(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC3=CC=CC=C3)C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC5=CC=C(O)C=C5)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(N)=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CARTp
PACAP receptor
2 nM
In vitro

PACAP 6-38 blocca la fosforilazione di ERK indotta da CARTp nelle cellule differenziate.
In vivo

La somministrazione intravescicale dell'antagonista del recettore PAC1, PACAP(6-38) (300 nM), aumenta significativamente (p ≤ 0,01) l'intervallo intercontrazione (2,0 volte) e il volume di svuotamento (2,5 volte) nei topi NGF-OE. PACAP(6-38) non ha effetti sulla funzione vescicale nei topi WT. La somministrazione intravescicale di PACAP(6–38) (300 nM) riduce significativamente (p ≤ 0,01) la sensibilità pelvica nei topi NGF-OE ma non ha effetti nei topi WT.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27146136/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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