SQ22536

N. catalogoS8283 Lotto:S828302

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Dati tecnici

Formula

C9H11N5O
Peso molecolare 205.22 Numero CAS 17318-31-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.78 mM)
Water 41 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (68.21 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.340mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SQ22536 (9-(tetraidrofuran-2-il)-9h-purin-6-amina) è un inibitore dell'adenilil ciclasi con un IC50 di 1,4 μM. Questo composto può inibire gli aumenti dei livelli di cAMP stimolati dalla PGE1 nelle piastrine umane intatte.
Target
Adenylyl cyclase
In vitro

SQ22536 (250 µmol/L) attenua l'effetto inibitorio dell'adenosina contro l'aggregazione piastrinica indotta da ADP da 8±5 a 57±5%, rispettivamente (p<0.001). Questo composto attenua anche un aumento dei livelli intrapiastrinici di cAMP da parte dell'adenosina da 29±2 a 9±1 pmol/108 piastrine (p<0.05). Non ha alcun effetto sull'attività antiaggregante piastrinica dell'inosina (da 1 a 4 mmol/L) e sull'aggregazione piastrinica indotta da ADP.
In vivo

SQ22536 abolisce gli effetti protettivi renali nei topi KK/Ta-Akita. Il miglioramento del danno istopatologico glomerulare viene eliminato nei topi KK/Ta-Akita trattati con questo composto. Il cAMP renale non aumenta dopo il trattamento con questa sostanza chimica. In una parola, le azioni benefiche per il trattamento della nefropatia sono inibite dall'inibitore dell'adenilato ciclasi SQ22536.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)

  • Concentrazioni

    0.1, 1, 10 mM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    s.c.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11858802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16332989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25512345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of AC inhibitor SQ22536 on A20 cell proliferation and expression of cAMP, Reelin, CDK5, IL-10 and caspase-3. (A) The expression level of cAMP in A20 cells treated with SQ22536 using ELISA assay. (B) The proliferation rate analysis of A20 cell treated with SQ22536 using CCK-8 assay. (C) Western blotting determined the expression levels of Reelin, CDK5, caspase-3 and IL-10 in A20 treated with SQ22536. **p<0.01.

Dati da [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 37:3572-3580 ]

L-Arg-induced CCK and GIP secretion involves AC activation. (A to D) The porcine duodenal tissues were perfused with KHB (control group). After 30 min, 20 mM L-Arg was introduced into the superfusion system. After 60 min, the AC antagonist SQ22536 was introduced into the superfusion system and the samples were perfused for additional 30 min. Average CCK and GIP concentrations in perfusate samples obtained at t = 0 to 30 min, t = 30 to 60 min, and t = 60 to 90 min were calculated. Data are expressed as mean ± SEM (n = 8). Bars with different letters indicate significant difference at P < 0.05.

Dati da [ , , J Food Sci, 2018, 83(9):2394-2401 ]

Sellecks SQ22536 È stato citato da 29 Pubblicazioni

Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853] PubMed: 40522031
Wuling San regulates AVPR2-cAMP-PKA-CREB pathway to delay cellular senescence and ameliorate acute kidney injury [ J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679] PubMed: 40216046
Intracellular Sphingosine-1-Phosphate Induces Lipolysis Through Direct Activation of Protein Kinase C Zeta [ FASEB J, 2025, 39(7):e70528] PubMed: 40193069
β-Adrenergic Blockers Increase cAMP and Stimulate Insulin Secretion Through a PKA/RYR2/TRPM5 Pathway in Pancreatic β-Cells In Vitro [ Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(2):e70092] PubMed: 40222952
Promoting collateral formation in type 2 diabetes mellitus using ultra-small nanodots with autophagy activation and ROS scavenging [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):85] PubMed: 38429826
Maternal obesity may disrupt offspring metabolism by inducing oocyte genome hyper-methylation via increased DNMTs [ Elife, 2024, 13RP97507] PubMed: 39642055
NEAT1 Deficiency Promotes Corneal Epithelial Wound Healing by Activating cAMP Signaling Pathway [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):10] PubMed: 38466291
Suppression of cAMP/PKA/CREB signaling ameliorates retinal injury in diabetic retinopathy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12722] PubMed: 37338034
ACE2 pathway regulates thermogenesis and energy metabolism [ Elife, 2022, 11e72266] PubMed: 35014608
Regulation of CRE-Dependent Transcriptional Activity in a Mouse Suprachiasmatic Nucleus Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 23-2012226] PubMed: 36293078

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