Name: SKI II
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7176
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro SPHK Inibitori	Opaganib (ABC294640) PF-543 hydrochloride K6PC-5 Defensamide (MHP) SKI-V SKI-178

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	302.78	Formula	C₁₅H₁₁ClN₂OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	312636-16-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SphK-I2			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CSC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)O)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (201.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.050mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Sphingosine Kinase 0.5 μM
In vitro	SKI II inibisce potentemente le attività endogene di SK nella linea cellulare di cancro al seno MDA-MB-231. Questo composto dimostra effetti antiproliferativi significativi in linee cellulari di cancro umano, incluse T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR con un IC50 di 4,6 μM, 1,2 μM, 0,9 μM e 1,3 μM, rispettivamente. Induce anche l'apoptosi delle cellule T24 in modo coerente con la conseguenza ipotizzata di ridurre i livelli di S1P. Come dimostrato in precedenza nelle cellule MDA-MB-231, questa sostanza chimica diminuisce la formazione di S1P nelle cellule JC in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 12 μM.
Saggio chinasico	Saggio SK
Saggio chinasico	È stato stabilito un saggio a media produttività adatto allo screening di inibitori della SK umana ricombinante. In breve, 5 μg di proteina di fusione GST-SK purificata vengono combinati con 12 nM di sfingosina, che contiene una diluizione 100 volte di [3-³H]sfingosina (20 Ci/mmol), 1 mM ATP, 1 mM cloruro di magnesio e 200 μL di tampone di saggio [20 mM Tris HCl (pH 7,4), 20% glicerolo, 1 mM beta-mercaptoetanolo, 1 mM EDTA, 20 mM cloruro di zinco, 1 mM ortovanadato di sodio, 15 mM fluoruro di sodio e 0,5 mM 4-desossipiridossina]. I saggi vengono eseguiti per 30 minuti a 25°C con agitazione e contengono l'1% di DMSO o 5 g/mL del composto di prova, che corrisponde a concentrazioni di 10–25 μM. Le reazioni vengono terminate con 50 μL di idrossido di ammonio concentrato, seguite dall'estrazione della miscela di saggio con cloroformio:metanolo (2:1). La porzione acquosa viene trasferita in fiale di scintillazione e la radioattività viene quantificata come misura della formazione di [³H]S1P utilizzando un contatore a scintillazione Beckman LS 3801. Il coefficiente di variazione intra-saggio è ~10%, mentre la variazione inter-saggio è ~20%.
In vivo	SKI II (50 mg/kg) dopo somministrazione intraperitoneale o orale diminuisce significativamente la crescita tumorale in un modello di tumore solido di topo Balb/c singenico che utilizza cellule di adenocarcinoma mammario JC rispetto ai gruppi di controllo senza tossicità evidente o perdita di peso. Questo composto (50 mg/kg ip) migliora l'iperreattività della muscolatura liscia bronchiale indotta dall'antigene nei topi inibendo endogenamente la generazione di S1P.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16632640/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22524836/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20948165/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKI II SPHK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 302.78