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Sivelestat sodium tetrahydrate Serine Protease inibitore

N. Cat.S4666

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana, e inibisce anche l'elastasi leucocitaria ottenuta da coniglio, ratto, criceto e topo.
Sivelestat sodium tetrahydrate Serine Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 528.51

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 528.51 Formula

C20H21N2O7S.4H2O.Na

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 201677-61-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Sivelestat sodium, ONO5046-Na, Sodium sivelestat, EI546 sodium, LY544349 sodium Smiles CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)[O-].O.O.O.O.[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (189.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat sopprime sia l'adesione che la transmigrazione dei neutrofili all'endotelio.
In vivo
La somministrazione intraoperatoria di sivelestat ha ridotto efficacemente l'induzione e l'attivazione dei neutrofili nel polmone e ha migliorato l'ossigenazione dopo bypass cardiopolmonare in un modello di suinetto. Inibendo l'elastasi neutrofila, sivelestat agisce direttamente sui leucociti accumulati e attivati, offrendo un'efficace protezione contro la produzione di radicali dell'ossigeno e citochine.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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