Name: PMSF
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3025
Rating: 5 (25 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Serine Protease Inibitori	Leupeptin Hemisulfate Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	174.19	Formula	C₇H₇FO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	329-98-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	cysteine protease chymotrypsin
In vitro	Sebbene la tripsina umana sia meno suscettibile all'inibizione da PMSF, questo composto inattiva rapidamente la chimotripsina purificata dal pancreas umano. Inoltre, inibisce rapidamente l'acetilcolinesterasi dai globuli rossi umani. Come inibitore della fosfolipasi C specifica per il fosfatidilinositolo, il trattamento con questa sostanza chimica a 2 mM inibisce quasi completamente l'incorporazione di inositolo stimolata dal carbacolo nel fosfatidilinositolo (PI) del muscolo liscio longitudinale dell'ileo di cavia, mentre non ha alcun effetto sull'incorporazione di inositolo stimolata dal potassio. In contrasto con la sua inibizione specifica del turnover dei fosfoinositidi stimolato dal carbacolo, questo agente produce un'inibizione transitoria della contrazione sia da carbacolo che da potassio. È stato dimostrato che inibisce l'aggiunta di etanolamina fosfato agli intermedi del glicosilfosfatidilinositolo (GPI) in Trypanosoma brucei. Questo inibitore inibisce anche l'acilazione del residuo di inositolo degli intermedi GPI nella forma sanguigna di T. brucei. Inibisce l'aggiunta di etanolamina fosfato e l'acilazione dell'inositolo per le forme procicliche di T. brucei ma non per le cellule HeLa di mammifero. Questo composto è l'inattivatore più reattivo dell'acetilcolinesterasi murina (AChE), poiché è necessaria una concentrazione di BSF 8 volte superiore per ottenere un'inattivazione anche 6 volte più lenta rispetto a quella ottenuta con PMSF.
In vivo	L'iniezione intraperitoneale di PMSF produce analgesia dose-dipendente nei ratti Sprague-Dawley. Questo composto aumenta significativamente l'effetto analgesico della beta-endorfina (END) nei ratti. I topi che ricevono iniezioni i.p. di questa sostanza chimica mostrano effetti cannabinoidi che includono antinocicezione, ipotermia e immobilità con ED50 di 86 mg/kg, 224 mg/kg e 206 mg/kg, rispettivamente. Il pretrattamento con una dose inattiva di questo composto (30 mg/kg) aumenta gli effetti dell'anandamide sulla risposta di scatto della coda (antinocicezione), sull'attività spontanea e sulla mobilità di 5, 10 e 8 volte, rispettivamente. L'amministrazione di questa sostanza chimica 12 ore prima della PSP causa una protezione completa nella neuropatia ritardata indotta da esteri organofosforici (OPIDN) nei polli, ma se somministrata 4 ore dopo la PSP ne potenzia gli effetti neurotossici. Il pretrattamento con questo composto (30 mg/kg, i.p.) prima di un'iniezione di 1 o 10 mg/kg di 3H-anandamide porta 5 minuti dopo a livelli cerebrali aumentati di anandamide rispetto a quelli ottenuti con 3H-anandamide più l'iniezione del veicolo. Il pretrattamento con esso inibisce la degradazione del neurofilamento (NF) indotta dal tri-orto-cresil fosfato (TOCP) e protegge i polli dallo sviluppo della neuropatia ritardata indotta da organofosfati (OPIDN). L'amministrazione di questa sostanza chimica aumenta gli effetti cannabimimetici caratteristici del Δ(9)-tetraidrocannabinolo (THC) o dell'anandamide (AEA) nei topi ICR, inibendo l'enzima idrolasi degli amidi degli acidi grassi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04062786	Unknown status	Scheduled Heart Surgery\|Valve Replacement\|Coronary Artery Bypass	University Hospital Strasbourg France	February 21 2019	--
NCT03300323	Unknown status	Peri-operative Fluid Management	St George''s Healthcare NHS Trust	October 2017	Not Applicable
NCT02569008	Completed	Post Cardiac Surgery	St George''s University of London	January 2014	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PMSF Serine Protease inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 174.19