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UK-371804 HCl Serine Protease inibitore

Name: UK-371804 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8457
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S8457

UK-371804 è un potente e selettivo inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) con eccellente potenza enzimatica (Ki=10 nM) e profilo di selettività (4000 volte rispetto a tPA e 2700 volte rispetto alla plasmina).

UK-371804 HCl Serine Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 422.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.56%

99.56

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Serine Protease Inibitori	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate Fulacimstat ZK824859

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	422.29	Formula	C₁₄H₁₆ClN₅O₄S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	256476-36-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 42 mg/mL (99.45 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (2.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.850mg/ml (2.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	uPA (Cell-free assay) 10 nM(Ki)
In vitro	In vitro, UK-3718046 è in grado di inibire l'uPA esogena nel fluido di ferite croniche umane (IC50=0,89 µM).
In vivo	In vivo, in un modello suino di ferita da escissione acuta, a seguito di somministrazione topica, UK-3718046 è in grado di penetrare nelle ferite suine e inibire l'attività dell'uPA esogena senza effetti avversi sui parametri di guarigione delle ferite.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447747/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06349590	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	University of Chicago	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05286710	Recruiting	Deep Vein Thrombosis	RenJi Hospital\|First People''s Hospital of Hangzhou\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|Affiliated Hospital of Nantong University\|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine\|Second Affiliated Hospital of Suzhou University\|Liuzhou Workers Hospital\|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital\|Zhejiang University	October 26 2022	Not Applicable
NCT05356767	Recruiting	Pharmacomechanical Thrombolysis\|Deep Vein Thrombosis	Chengdu University of Traditional Chinese Medicine	April 1 2022	--
NCT04705766	Recruiting	SARS-CoV Infection\|Covid19\|Corona Virus Infection\|Acute Kidney Injury\|Kidney Injury	University of California San Francisco\|Rush University Medical Center\|University of Michigan\|University of California	March 1 2021	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):