UK-371804 HCl

N. catalogoS8457 Lotto:S845703

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Dati tecnici

Formula

C14H16ClN5O4S.HCl

Peso molecolare 422.29 Numero CAS 256476-36-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (37.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione UK-371804 è un potente e selettivo inibitore dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) con eccellente potenza enzimatica (Ki=10 nM) e profilo di selettività (4000 volte rispetto a tPA e 2700 volte rispetto alla plasmina).
Target
uPA
(Cell-free assay)
10 nM(Ki)
In vitro In vitro, UK-3718046 è in grado di inibire l'uPA esogena nel fluido di ferite croniche umane (IC50=0,89 µM).
In vivo In vivo, in un modello suino di ferita da escissione acuta, a seguito di somministrazione topica, UK-3718046 è in grado di penetrare nelle ferite suine e inibire l'attività dell'uPA esogena senza effetti avversi sui parametri di guarigione delle ferite.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    A porcine acute excisional wound model

  • Dosaggi

    10 mg/mL

  • Somministrazione

    topical delivery

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447747/

Sellecks UK-371804 HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni

A potent tumor-selective ERK pathway inactivator with high therapeutic index [ PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104] PubMed: 35899070
PLAU Promotes Cell Proliferation and Epithelial-Mesenchymal Transition in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Front Genet, 2021, 12:651882] PubMed: 34093649

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