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Alvelestat (AZD9668) Serine Protease inibitore

Name: Alvelestat (AZD9668)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7218
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S7218

Alvelestat (AZD9668) è un inibitore orale altamente selettivo dell'elastasi neutrofila (NE) con IC50 e K_i di 12 nM e 9,4 nM, almeno 600 volte più selettivo rispetto ad altre Serine Protease. Questo composto è in Fase 2.

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 545.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.79%

99.79

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Serine Protease Inibitori	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	545.53	Formula	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	848141-11-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Avelestat			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Alvelestat (AZD9668) inibisce l'attività della NE plasmatica nel sangue intero stimolato con zimogeno e inibisce anche l'attività della NE sulla superficie delle cellule polimorfonucleate stimolate e nel surnatante delle cellule preattivate e stimulate.
In vivo	Nei topi e nei ratti, Alvelestat (AZD9668) (p.o.) previene il danno polmonare indotto dalla NE umana. In un modello murino di infiammazione delle vie aeree indotta dal fumo, riduce significativamente il numero di neutrofili BAL e di IL-1β BAL. In un modello cronico di fumo in cavie, questo composto previene l'ingrandimento dello spazio aereo e il rimodellamento della parete delle piccole vie aeree nelle cavie in risposta all'esposizione cronica al fumo di tabacco.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791628/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01214122	Withdrawn	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	AstraZeneca	November 2010	Phase 1
NCT01161355	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01147549	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01035411	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1
NCT01034982	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):